[发明专利]7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的制备方法有效
| 申请号： | 201010196513.6 | 申请日： | 2010-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN102276530A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 王晶翼;林栋;张占涛;倪刚;范传文;朱屹东 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 苗峻 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂领域，提供了一种制备伊伐布雷定关键中间体7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法，该方法的特点在于通过将3，4-二甲氧基苯乙酸在碱催化下将羧基进行活化得到活性酯的形式，然后再与2，2-二甲氧基乙胺进行氨化、环化等得到目标产物，从而避开了采用氯化亚砜、高温蒸馏等不适宜进行工业化生产的条件，使反应收率明显提高，达到75-80％，同时，更加适合规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 氮杂卓 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的制备方法，包括化合物Ⅲ的制备，其特征在于，所述化合物Ⅲ的制备步骤如下：![]()
其中化合物Ⅱ在碱性物质催化下将羧基进行活化得到活性酯形式的化合物Ⅲ。
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