[发明专利]嘧啶衍生物

摘要

提供了下式(I)的化合物，其中，X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹如权利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP-70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。

主权项

1.游离形式或盐形式的式I化合物，其中X是＝CR⁰-；R⁰是氢；R²是-SO₂N(R¹⁰)R¹¹；R¹和R³中的每一个独立地是氢；羟基；C₁-C₈烷基；C₂-C₈链烯基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈环烷基-C₁-C₈烷基；羟基C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；羟基C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；任选地在环上可以被羟基、C₁-C₈烷氧基、羧基或C₁-C₈烷氧基羰基取代的芳基C₁-C₈烷基；或者R¹和R³中的每一个独立地是卤素、卤代-C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基、卤代-C₁-C₈烷氧基、羟基C₁-C₈烷氧基；C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷氧基；芳基；芳基C₁-C₈烷氧基；杂芳基；杂芳基-C₁-C₄烷基；5到10元杂环；硝基；羧基；C₂-C₈烷氧基羰基；C₂-C₈烷基羰基；-N(C₁-C₈烷基)C(O)C₁-C₈烷基；-N(R¹⁰)R¹¹；-CON(R¹⁰)R¹¹；或-C₁-C₄-亚烷基-SO₂N(R¹⁰)R¹¹；其中R¹⁰和R¹¹中的每一个独立地是氢；羟基；C₁-C₈烷基；C₂-C₈链烯基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈环烷基-C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；羟基C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；羟基C₁-C₈烷基；(C₁-C₈烷基)-羰基；任选地可以在环上被羟基、C₁-C₈烷氧基、羧基或C₂-C₈烷氧基羰基取代的芳基C₁-C₈烷基；或5到10元杂环；R⁴是氢；R⁵是氢；卤素；C_1-4烷基；或CF3；R⁶是氢；R⁷、R⁸和R⁹中的每一个独立地是氢；羟基；C₁-C₈烷基；C₂-C₈链烯基；卤代-C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈环烷基C₁-C₈烷基；芳基C₁-C₈烷基；-Y-R¹²，其中Y是一直接键或O，且R¹²是一个取代的或未取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5、6或7元杂环；羧基、(C₁-C₈烷氧基)-羰基；-N(C_1-8烷基)-CO-NR¹⁰R¹¹；-CONR¹⁰R¹¹；-N(R¹⁰)(R¹¹)；-SO₂N(R¹⁰)R¹¹；R⁷和R⁸或R⁸和R⁹，分别和与它们连接的碳原子一起形成包含选自N、O和S的1、2或3个杂原子的5或6元杂芳基；或5或6元碳环；其中任何烷基、烷氧基、链烯基、环烷基、杂环、芳基或杂芳基可以未被取代或被一个或多个选自卤素；OH；C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基；硝基；氰基；COOH；氨基甲酰基；C(NH₂)＝NOH；-N(R¹⁰)R¹¹；C₃-C₆环烷基；3到7元杂环；苯基；苯基-C_1-4烷基；5或6元杂芳基的取代基取代。