[发明专利]用于预防和治疗相关病症而作为5-HT2A血清素受体调节剂的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物无效
| 申请号： | 201010200790.X | 申请日： | 2004-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN101871931A | 公开（公告）日： | 2010-10-27 |
| 发明（设计）人： | 布拉德利·特加登;洪纳帕·贾亚库马尔;李红梅;索尼娅·斯特拉-普莱内特;彼得·伊恩·多萨 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | G01N33/50 | 分类号： | G01N33/50;C07D231/16;C07D405/12;C07D231/12;A61K31/415;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/454;A61P7/02;A61P9/10;A61P25/20 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的某些吡唑衍生物与其医药组合物，其调节5-HT2A血清素受体的活性。化合物与其医药组合物针对用于预防或治疗下列疾病的方法：血小板凝集、冠状动脉疾病、心肌梗塞、暂时性脑缺血发作、心绞痛、中风、心房纤维颤动、减小血栓形成的风险、哮喘或其症状、躁动或症状、行为病症、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、杜雷特氏症候群、情绪病症、器质性或NOS精神病、精神病症、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症和相关病症以及睡眠病症、睡眠病症、糖尿病相关病症与其类似疾病。本发明也涉及与例如氟哌啶醇(haloperidol)的多巴胺D2受体拮抗剂组合、分别或同时给药以预防或治疗5-HT2A血清素受体调节病症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 用于 预防 治疗 相关 病症 作为 ht2a 血清 受体 调节剂 二芳基 芳基杂芳基脲 衍生物 | ||
【主权项】：
一种体外确定测试化合物的5-HT2A反相激动剂活性的方法，其包含：a.在多个细胞培养孔中提供转染了组成性活化的人类5-HT2A受体cDNA的宿主细胞；b.在每个所述的孔中加入测试化合物；和c.通过测量IP3积累而确定所述测试化合物的5-HT2A反相激动剂活性；其中，1-[3-(4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-基)-4-甲氧基-苯基]-3-(2，4-二氟-苯基)-脲是所述测试化合物之一。
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