[发明专利]一种治疗脑部疾病的纳米粒制剂

摘要

本发明公开了一种治疗脑部疾病的纳米粒制剂，其负载的药物是栀子苷或栀子总环烯醚萜苷，载体包括聚乳酸-羟基乙酸共聚物，乳化剂是聚乙烯醇和选自氢化蓖麻油或吐温-80中的一种，各原料的重量份为：栀子苷或栀子总环烯醚萜苷10～250mg重量份，吐温-80或氢化蓖麻油1～30mg重量份，聚乳酸-羟基乙酸共聚物50～300mg重量份，聚乙烯醇200～500mg重量份。本发明还公开了一种壳聚糖修饰的、以栀子苷或栀子总环烯醚萜苷为负载药物的纳米粒制剂。上述纳米粒制剂通过复乳-溶剂挥发法制备。本发明所述制剂通过鼻腔给药，能够有效地提高栀子苷或栀子总环烯醚萜苷在脑部组织中的浓度，与经胃肠道、肌肉注射等给药途径的栀子苷或栀子总环烯醚萜苷制剂相比，给药量小，病人顺应性好。

主权项

一种治疗脑部疾病的纳米粒制剂，其特征在于：负载的药物是栀子苷或栀子总环烯醚萜苷，载体包括聚乳酸‑羟基乙酸共聚物，乳化剂是聚乙烯醇和选自氢化蓖麻油或吐温‑80中的一种，各原料的重量份为：栀子苷或栀子总环烯醚萜苷10～250mg重量份，吐温‑80或氢化蓖麻油1～30mg重量份，聚乳酸‑羟基乙酸共聚物50～300mg重量份，聚乙烯醇200～500mg重量份；所述纳米粒制剂通过下述方法制备：栀子苷或栀子总环烯醚萜苷以及选自氢化蓖麻油或吐温‑80中的一种溶于水中作为内水相，聚乳酸‑羟基乙酸共聚物溶于有机溶剂作为有机相，聚乙烯醇溶于水中作为外水相；将内水相和有机相混合，在冰浴中超声制成初乳；将初乳立即注入到外水相中，在冰浴中超声制成复乳；将复乳注入到含有聚乙烯醇的水溶液中，继续搅拌使有机溶剂完全挥发，低温离心，收集沉淀，加入冻干保护剂甘露醇，冷冻干燥，即得。