[发明专利]一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法

摘要

本发明涉及一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法，该方法是在碱性条件下，采用可溶性铜盐制备二鸟氨酸合铜或二赖氨酸合铜保护α-NH2，用尿素对二鸟氨酸合铜的δ-氨基或二赖氨酸合铜的ε-氨基进行甲酰化，得到光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜；在对光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜脱保护过程中，可选用无机试剂硫化物(不包括硫化氢)进行脱保护，也可选用有机试剂有机酸进行脱保护，得到最终产物光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸。本发明优选安全性高、价格低廉的五水硫酸铜保护α-NH2，且在对光学活性瓜氨酸铜与高瓜氨酸铜脱保护反应中，所选用的硫化物或有机酸安全性好、环境污染小、操作方便。

主权项

一种光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸的制备方法，其特征是：以光学活性鸟氨酸(或其盐)或赖氨酸(或其盐)为原料，在碱性条件下，沸水浴中加入可溶性铜盐回流，生成二鸟氨酸合铜或二赖氨酸合铜以保护光学活性鸟氨酸(或其盐)或赖氨酸(或其盐)的α-氨基，反应完毕后，在同一反应瓶内加入尿素，沸水浴条件下回流以对上述产物二鸟氨酸合铜的δ-氨基或二赖氨酸合铜的ε-氨基进行甲酰化，得到光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜。所述的光学活性瓜氨酸铜或高瓜氨酸铜脱保护时，可选用无机试剂硫化物(不包括硫化氢)进行脱保护，也可选用有机试剂有机酸进行脱保护，选用硫化物时，以水为溶剂，将光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸与硫化物混合反应，生成光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸，其反应温度为20℃-100℃，反应时间为10min-480min；选用有机酸时，在酸性条件下，将光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸与有机酸混合反应，生成光学活性瓜氨酸或高瓜氨酸，其反应温度为20℃-100℃，反应时间为10min-480min。