[发明专利]一种地诺孕素的合成方法无效
| 申请号： | 201010211905.5 | 申请日： | 2010-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN101863947A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 王绍杰;陈博;薛明星;赵勇 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及一种地诺孕素的新的合成方法，本发明是以雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮为起始原料，以2，2-二甲基-1，3-丙二醇对3位酮基进行保护，再经过17位环氧化，氰化开环，3位脱保护得到地诺孕素，本发明原料易得，操作简便。而且本发明以2，2-二甲基-1，3-丙二醇作为3位酮基保护基，可以耐受强碱，有效提高17位环氧化的收率，降低了工艺成本。对后处理进行改进，在反应结束后用碱调节反应液pH至碱性后再常规操作，解决废水问题，使其更适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 诺孕素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地诺孕素的合成方法，其特征在于：以雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮(I)为原料，首先对3位酮基保护，制得中间体雌甾-5(10)，9(11)-二烯-3，17-二酮-3，3-(2，2-二甲基丙撑)缩酮(II)，再经过环氧化制得中间体17β-螺旋-1′，2′-环氧乙烷-5(10)，9(11)-雌甾二烯-3-酮-3，3-(2，2-二甲基丙撑)-缩酮(III)，再经过氰化开环制的中间体17α-氰甲基-17β-羟基-5(10)，9(11)-雌甾二烯-3-酮-3，3-(2，2-二甲基丙撑)-缩酮(IV)，最后经过脱保护制得17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷4，9-二烯-3-酮(V)，即地诺孕素，其工艺路线如下：![]()
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