[发明专利]一种高纯度盐酸苯达莫司汀的制备方法有效
| 申请号： | 201010212009.0 | 申请日： | 2010-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN101948436A | 公开（公告）日： | 2011-01-19 |
| 发明（设计）人： | 杜有国;宗在伟;陈磊;杨建楠 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/16 | 分类号： | C07D235/16 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种高纯度盐酸苯达莫司汀的制备方法，包含以下步骤：(1)将油状或胶状的4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯完全溶于浓度为0.1g/ml～0.5g/ml的C1-4烷基乙酸酯溶液，溶解温度为0～40℃；(2)向第(1)步的溶液中滴加C5-8烃，在-10～40℃下搅拌析晶，过滤得4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯固体；(3)将第(2)步中的4-{5-[双-(2-羟乙基)氨基]-1-甲基-2苯并咪唑}丁酸乙酯固体与氯化亚砜进行氯代反应，再经过浓盐酸水解成盐和提纯制得盐酸苯达莫司汀粗品；(4)将第(3)步中的盐酸苯达莫司汀粗品经过水精制得盐酸苯达莫司汀成品。本发明的制备方法所制得的产品纯度达99.5％以上，单一杂质在0.1％以下；收率高，产品稳定性好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 盐酸 苯达莫司汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度盐酸苯达莫司汀的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(1)将油状或胶状的4‑{5‑[双‑(2‑羟乙基)氨基]‑1‑甲基‑2苯并咪唑}丁酸乙酯完全溶于浓度为0.1g/ml～0.5g/ml的C1‑4烷基乙酸酯溶液，溶解温度为0～40℃；(2)向第(1)步的溶液中滴加C5‑8烃，在‑10～40℃下搅拌析晶，过滤得4‑{5‑[双‑(2‑羟乙基)氨基]‑1‑甲基‑2苯并咪唑}丁酸乙酯固体；(3)将第(2)步中的4‑{5‑[双‑(2‑羟乙基)氨基]‑1‑甲基‑2苯并咪唑}丁酸乙酯固体与氯化亚砜进行氯代反应，再经过浓盐酸水解成盐和提纯制得盐酸苯达莫司汀粗品；(4)将第(3)步中的盐酸苯达莫司汀粗品经过进一步提纯得盐酸苯达莫司汀成品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏奥赛康药业有限公司，未经江苏奥赛康药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201010212009.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
