[发明专利]手性氨基茚酮的合成方法有效
| 申请号： | 201010224761.7 | 申请日： | 2010-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN101906051A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 曾庆乐;赵蓉 | 申请（专利权）人： | 成都理工大学 |
| 主分类号： | C07C225/20 | 分类号： | C07C225/20;C07C221/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610059 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种手性氨基茚酮的合成方法。手性氨基茚酮作为手性中间体用于药物、天然产物、手性配体的合成。L-苯丙氨酸与邻苯二甲酸酐反应得到(S)-2-邻苯二甲酰亚胺基-3-苯基丙酸，后者在多聚磷酸催化下发生分子内傅-克酰基化反应，得到(S)-2-邻苯二甲酰亚胺基-1-茚酮。(S)-2-邻苯二甲酰亚胺基-1-茚酮在浓盐酸和冰乙酸溶液中加热水解脱去邻苯二甲酰保护基，得到(S)-2-氨基-1-茚酮盐酸盐。用D-苯丙氨酸代替L-苯丙氨酸得到(R)-2-氨基-1-茚酮盐酸盐，用DL-苯丙氨酸则得到消旋的产物。该合成方法具有环境友好、原子经济性、原料廉价易得等优点。 |
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| 搜索关键词： | 手性 氨基 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.本发明公开了一种手性氨基茚酮的合成方法，其特征在于其合成路线由三步反应构成：(1)苯丙氨酸与邻苯二甲酸酐反应得到2-邻苯二甲酰亚胺基-3-苯基丙酸；(2)2-邻苯二甲酰亚胺基-3-苯基丙酸在多聚磷酸作用下发生分子内傅-克酰基化反应，得到2-邻苯二甲酰亚胺基-1-茚酮；(3)2-邻苯二甲酰亚胺基-1-茚酮在浓盐酸和冰乙酸溶液中加热水解脱去邻苯二甲酰保护基，得到2-氨基-1-茚酮盐酸盐；该合成方法反应方程式如下式所示：![]()
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