[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的取代的二氮杂环庚烷化合物

摘要

本发明涉及取代的二氮杂环庚烷化合物，其是食欲素受体拮抗剂，并且用于治疗或预防与食欲素受体有关的神经性和精神性障碍和疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗与食欲素受体有关的这类疾病中的用途。

主权项

1.式I化合物：其中：R¹是苯基，所述苯基被R^1a、R^1b和R^1c取代；R²是杂芳基，所述杂芳基被R^2a、R^2b和R^2c取代；R^1a、R^1b、R^1c、R^2a、R^2b和R^2c独立地选自：(1)氢，(2)卤素，(3)羟基，(4)-(C＝O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中m是0或1，n是0或1(其中如果m是0或者n是0，则存在一个键)，其中相邻的R^2a和R^2b或者R^2b和R^2c可以连接在一起形成环烷基或环烷氧基环，并且其中烷基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(5)-(C＝O)_m-O_n-C_3-6环烷基，其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(6)-(C＝O)_m-C_2-4烯基，其中烯基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(7)-(C＝O)_m-C_2-4炔基，其中炔基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(8)-(C＝O)_m-O_n-苯基或-(C＝O)_m-O_n-萘基，其中苯基或萘基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(9)-(C＝^rO)_m-O_n-杂环，其中杂环是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(10)-(C＝O)_m-NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹独立地选自：(a)氢，(b)C_1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(c)C_3-6烯基，所述烯基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(d)环烷基，所述环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(e)苯基，所述苯基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，和(f)杂环，所述杂环是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代，(11)-S(O)₂-NR¹⁰R¹¹，(12)-S(O)_q-R¹²，其中q是0、1或2，并且其中R¹²选自R¹⁰和R¹¹的定义，(13)-CO₂H，(14)-CN，(15)-NO₂，(16)＝O，和(17)-B(OH)₂，条件是R^2a、R^2b或R^2c是卤素或C_1-6烷基，或者其中相邻的R^2a和R^2b或者R^2b和R^2c连接在一起形成环烷基或环烷氧基环，其中烷基、环烷基或环烷氧基是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代；R³是-C_1-6烷基或-C_3-６环烷基，所述基团是未取代的或者被一个或多个选自R¹³的取代基取代；R¹³选自：(1)卤素，(2)羟基，(3)-(C＝O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中烷基是未取代的或者被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代，(4)-O_n-(C_1-3)全氟代烷基，(5)-(C＝O)_m-O_n-C_3-6环烷基，其中环烷基是未取代的或者被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代，(6)-(C＝O)_m-C_2-4烯基，其中烯基未取代的或者被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代，(7)-(C＝O)_m-O_n-苯基或-(C＝O)_m-O_n-萘基，其中苯基或萘基未取代的或者被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代，(8)-(C＝O)_m-O_n-杂环，其中杂环是未取代的或者被一个或多个选自R¹⁴的取代基取代，(9)-(C＝O)_m-NR¹⁰R¹¹，(10)-S(O)₂-NR¹⁰R¹¹，(11)-S(O)_q-R¹²，(12)-CO₂H，(13)-CN，(14)＝O，和(15)-NO₂；R¹⁴选自：(1)羟基，(2)卤素，(3)C_1-6烷基，(4)-C_3-6环烷基，(5)-O-C_1-6烷基，(6)-O(C＝O)-C_1-6烷基，(7)-NH-C_1-6烷基，(8)苯基，(9)杂环，(10)-CO₂H，和(11)-CN；或者其可药用盐。