[发明专利]吡唑并[3,4-c]吡啶类衍生物

摘要

吡唑并[3,4-c]吡啶类衍生物。本发明涉及下式（I）的化合物，其互变异构体、其光学异构体、或其药学上可接受的盐：Z，X，R^Nc，R^Nd，R^Ne和R^Nf如权利要求1所定义。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物。本发明还涉及上述化合物或药用组合物在制备用于预防和/或治疗抑制Xa因子正性影响疾病的药物中的用途，特别是在制备用于在低出血风险的情况下预防和/或治疗抑制Xa因子正性影响疾病的药物中的用途。

主权项

式(I)的化合物，其互变异构体、其光学异构体、或其药学上可接受的盐：其中X选自CH和N；Z选自R^Na和R^Nb各自独立地选自氢、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_1‑6烷氧基‑C_0‑6烷基、(C_0‑6烷基)(C_0‑6烷基)N‑C_1‑6烷基、(C_2‑6亚烷基)N‑C_1‑6烷基或氨基甲酰基‑C_1‑6烷基；或者R^Na和R^Nb与其各自相连的原子一起形成5、6或7元环，其中所述5、6或7元环被1个R^Ng取代，其中所述R^Ng选自氢、C_1‑4烷基、羟基、C_1‑4烷氧基、卤素、氧代和氨基，所述5、6或7元环，除与R^Nb连接的N原子以外，还包括0、1、2、3或4个杂原子，所述杂原子选自O、N和S，所述5、6或7元环包括0、1、2或3个双键；R^Nc选自氢、C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基；R^Nd选自氢、C_1‑6烷氧基、卤素取代的C_1‑6烷氧基、氨基甲酰基‑C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基‑C_1‑6烷基；R^Ne选自氢、卤素、C_1‑6烷氧基、卤素取代的C_1‑6烷氧基、氨基甲酰基‑C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基‑C_1‑6烷基；R^Nf选自氢、卤素、C_1‑6烷氧基、卤素取代的C_1‑6烷氧基、氨基甲酰基‑C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基‑C_1‑6烷基；前提是所述式(I)的化合物不包括：1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑1(2H)‑吡啶)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺1‑(3‑氯苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌啶基)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺1‑(3‑氯苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑1(2H)吡啶)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代‑1‑哌嗪基)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酰胺