[发明专利]抑制碳酸酐酶Ⅱ的磺胺类化合物及合成方法与用途有效

专利信息
申请号: 201010266763.2 申请日: 2010-08-30
公开(公告)号: CN101921245A 公开(公告)日: 2010-12-22
发明(设计)人: 汪海;肖忠海;王林;崔文玉;段瑞峰;张首国;张东祥;张延坤;刘嘉赢;石永平;杨永林 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院卫生学环境医学研究所;北京赛德维康医药研究院
主分类号: C07D285/135 分类号: C07D285/135;A61K31/433;A61P39/00
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 陆艺
地址: 300050*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物及合成方法与用途,该化合物具有下述结构:本发明的合成路线经济、合理且资源利用度高。合成方法简便、易行,更适合大规模的工业化生产。本发明以原核细胞表达的人碳酸酐酶II(Human Carbonic Anhydrase II,hCA II)为酶源,建立了体外碳酸酐酶抑制剂筛选模型。本发明的化合物对人碳酸酐酶II的活性具有抑制作用。
搜索关键词: 抑制 碳酸 磺胺 化合物 合成 方法 用途
【主权项】:
1.抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物,化学名为:[5-(N,N-R1,R2-胺基)-1,3,4-噻二唑-2-基]磺酰胺,具有下述结构:其中:R1为对甲苯磺酰基或苯磺酰基;R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正十二烷基、苯甲基、苯乙基、4-氯苯甲基、4-溴苯甲基、4-氟苯甲基、4-甲基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2,4-二氯苯甲基、3,4,5-三甲氧基苯甲基、2-甲氧基苯丙基或4-溴苯乙基。
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