[发明专利]1-(苯基)-4-[3-(4-吲哚氧基)-2-羟基丙基]哌嗪衍生物及其盐、制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201010266974.6 申请日: 2010-08-30
公开(公告)号: CN102382032A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: 袁牧;陈敏生;朱柳;季红;黄碧云;黄珺珺;刘夏雯;姜清芳;赵鑫;余清声;纪媛媛 申请(专利权)人: 广州医学院
主分类号: C07D209/43 分类号: C07D209/43;A61K31/496;A61P9/12;A61P13/02;A61P13/08
代理公司: 广州广信知识产权代理有限公司 44261 代理人: 张文雄
地址: 510000 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种能作为新型的选择性α1肾上腺素受体阻滞剂能松弛主动脉、前列腺及膀胱颈尿道平滑肌,能用于治疗高血压、下尿路梗阻或前列腺增生的1-(苯基)-4-[3-(4-吲哚氧基)-2-羟基丙基]哌嗪衍生物(结构如化合物1)的结构及其制备方法和应用。本发明化合物及其衍生物的合成路线简单,易操作;对新西兰兔胸主动脉组织的IC50(μM)最高可达1.950,具有极好的α1肾上腺素能受体阻断作用。化合物I其中:R1,R2,R3,R4,R5,R1’,R2’为氢、烷基、烷氧基、芳基、取代芳基、芳氧基、取代芳氧基、卤素取代。
搜索关键词: 苯基 吲哚 羟基 丙基 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.1-(苯基)-4-[3-(4-吲哚氧基)-2-羟基丙基]哌嗪衍生物,其结构特征是:结构如化合物I所示;化合物I其中:R1,R2,R3,R4,R5,R1’,R2’为氢、烷基、烷氧基、芳基、取代芳基、芳氧基、取代芳氧基、卤素取代。
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