[发明专利]一组取代双芳基化合物及其制备方法和抗病毒应用有效
申请号: | 201010275476.8 | 申请日: | 2010-09-08 |
公开(公告)号: | CN102206172A | 公开(公告)日: | 2011-10-05 |
发明(设计)人: | 蒋建东;李卓荣;李艳萍;李玉环;彭宗根;郝兰虎;仲兆金 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07C237/42 | 分类号: | C07C237/42;C07C237/40;C07C235/56;C07C233/54;C07C233/33;C07C231/02;C07C311/44;C07C311/21;C07C311/16;C07C303/38;C07D213/76;C07C309/73;C07 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;费碧华 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明提供一组如通式(I)取代双芳基化合物或其药学上可接受的盐,还提供了其制备方法,通过构效关系以及活性化合物的作用机制研究,筛选获得一类新的以细胞因子为靶点的广谱抗病毒化合物及其药用盐,该类化合物不仅具有显著的抗广泛病毒的活性,还具有低毒,药学性质好等优点。 |
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搜索关键词: | 一组 取代 芳基化 及其 制备 方法 抗病毒 应用 | ||
【主权项】:
1.取代双芳基化合物,具有以下通式(I)所示结构:
其中:X代表-C(O)-、-CH2C(O)-、-OCH2C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(OH)(R10)-或-CH(R10)-,Y代表-O-、-S-、-CH(R11)-、-N(R12)-或单键;所述R10,R11代表氢、烃基、芳烷基、芳氧烷基或芳硫烷基,R12代表氢、烃基、卤代烃基、酰基、羟基烃基、氨基烃基、磺酰基;W1、W2、W3、W4、W5各代表一个独立的碳原子、氮原子、氧原子或硫原子,并且任意分子中至少有4个同时存在,且至少1个代表碳原子,当W代表杂原子时,该位置不存在取代基;当R1、R2、R3、R4、R5各自独立存在时可以相同也可以不同,分别代表氢、烃基、卤代烃基、羟基烃基、卤素、硝基、氰基、酰基、磺酰基、羧基、磺酸基、磷酸基、芳基、杂芳基、C(O)OR13、CONR13R14、S(O)2NR13R14、SR13、OR14或NR13R14,所述R13、R14分别代表氢、烃基、环烃基、杂环烃基、芳基、杂芳基、磺酰基、酰基、
或
或者,R3和R4或R4和R5可以相互连接,形成与母核稠合的五元或六元芳香环状结构M,其结构特征如式(IIa和IIb)所示,M的骨架中允许含有0-3个杂原子,并且在化学理论上允许的位置可能连有一个或多个相同或不同的取代基R15,另外,杂原子代表氮,氧或硫
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5各代表一个独立的碳原子、氮原子、氧原子或硫原子,并且任意分子中至少有4个同时存在,且至少一个代表碳原子;当Z代表杂原子时,该位置不存在取代基;所述R6、R7、R8和R9各自独立存在时可以相同也可以不同,分别代表氢、烃基、卤代烃基、羟基烃基、卤素、硝基、氨基、烃基氨基、羟基、氰基、烃氧基、酰基、酰氨基、酯基、羧基、磺酸基、磷酸基、芳基、苯磺酰胺取代的芳基、对甲苯磺酰胺取代的芳基、杂芳基、CONR16R17、S(O)2NR16R17、SR16、OR17或NR16R17等;所述R16、R17分别代表氢、烃基、环烃基、杂环烃基、芳基、杂芳基、磺酰基、酰基,另外,R16与R17也可连接成氮杂环状结构;或者,R6和R7,R7和R8或R8和R9均可能相互连接形成与母核稠和的结构如IIIa、IIIb和IIIc所示的芳香环状结构N,N的骨架中允许含有0-3个杂原子,并且在化学理论上允许的位置可能连有一个或多个相同或不同的取代基R15,另外,杂原子代表氮,氧或硫
其中,R15代表氢,烃基,卤代烃基、烃氧基、卤素、氧代、酰基、酰氨基、磺酸基或磺酰氨基等。
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