[发明专利]用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶

摘要

本发明涉及用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶，可有效解决局部注射到皮下肿瘤旁边，变成凝胶，在体内缓慢释放纳米粒，实现治疗肿瘤之目的的问题，方法是，由水凝胶溶液和2-甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末制成，将2-甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末加入水凝胶溶液中，混合均匀成为用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶，2-甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末加入量为每1ml水凝胶溶液中加入100mg；本发明可注射水凝胶植入剂用于治疗乳腺癌等皮下肿瘤，保持局部靶部位有效的药物浓度，可缓释长效，可避免长期用药的耐药性，同时可提高疗效降低剂量，减少全身的毒副作用，还可以阻止乳腺癌等肿瘤的淋巴转移。

主权项

一种用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶，其特征在于，由水凝胶溶液和2‑甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末制成，所说的水凝胶溶液是由质量百分比计的：温度敏感型PLGA‑PEG‑PLGA嵌段共聚物10‑40％、水60‑90％，在0‑25℃低温下混合在一起，静置使温度敏感型PLGA‑PEG‑PLGA嵌段共聚物充分溶胀至溶液状态，成水凝胶溶液，备用；所说的2‑甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末是由油相物和水相物及冻干保护剂制成，油相物、水相物混合成为2ME脂质体混悬液或者固体脂质纳米粒混悬液，再加入冻干保护剂混匀，经冷冻干燥，得纳米粒粉末，冻干保护剂加入量为2ME脂质体混悬液或者固体脂质纳米粒混悬液重量的6‑10％；将2‑甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末加入水凝胶溶液中，混合均匀成为用做可注射皮下植入剂的纳米粒水凝胶，2‑甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末加入量为每1ml水凝胶溶液中加入100mg；所说的温度敏感型PLGA‑PEG‑PLGA嵌段共聚物分子量为4000‑5000，PLGA为乳酸‑乙醇酸共聚物，乳酸(LA)∶乙醇酸(GA)的摩尔比为1‑20∶1；所说的冻干保护剂为甘露醇、海藻糖的一种，或二者的混合；所说的油相物为，将大豆卵磷脂240mg、胆固醇24mg、2‑甲氧基雌二醇10mg，加入4ml乙醚溶解而成的油相物，或单硬脂酸甘油酯480mg和2‑甲氧基雌二醇16mg混合后，放置在80℃的水浴中使其完全熔融，熔融后以1000rpm速度搅拌10min成的油相物；水相物为泊洛沙姆1885mg，加入5ml PH7.4PBS缓冲液溶解而成；或是将吐温80180mg、泊洛沙姆18860mg和超纯水8ml，混合后，放置在同一水浴中，混匀成溶液水相物；上述配比的油相物和水相物直接混合在一起，再加入油相物和水相物重量和4‑6％的冻干保护剂，构成2‑甲氧基雌二醇脂质体纳米粒粉末或者固体脂质纳米粒粉末。