[发明专利]依他普仑的结晶碱和包含依他普仑碱的口腔分散片

摘要

本发明涉及公知的抗抑郁药依他普仑即S-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈的结晶碱，所述碱的配方，使用该碱制备纯化依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方，以及使用氢溴化物制备纯化依他普仑游离碱或依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方。最后本发明涉及一种口腔分散片，其具有至少22N的硬度和低于120秒的口腔崩解时间，并且包含吸附在水溶性填充剂中的活性药物成分，其中所述活性药物成分具有40-100℃范围的熔点，以及制备该口腔分散片的方法。

主权项

依他普仑游离碱或其盐的制备方法，其特征是氢溴酸依他普仑以结晶形式从溶剂中沉淀，再从该溶剂中分离，任选地重结晶一次或多次，然后转化成依他普仑游离碱或其盐，条件是制备的该依他普仑盐不是氢溴酸盐。