[发明专利]7-芳乙烯基取代高喜树碱类化合物及其作为药物的用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新的7-芳乙烯基取代高喜树碱类化合物及其作为药物的用途。本发明化合物结构如通式(I)所示，包括其外消旋体、对映异构体以及其这些形式的任意混合物或其药用盐。本发明的化合物具有抑制拓扑异构酶的作用，并具有抗真菌活性，可用于制备抗肿瘤药物、抗真菌药物。

主权项

1.7-芳乙烯基取代高喜树碱类化合物，包括其外消旋体、对映异构体以及其这些形式的任意混合物或其药用盐，结构如通式(I)：其特征在于，R₁：表示-CH＝C(R₆)-R₇基团，其中R₇表示苯基，并且至少具有一个或多个下列取代基团：氢、羟基、卤素、酮基、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氰基、硝基、(CH₂)_mNR₈R₉、(CH₂)_mOR₁₀、(CH₂)_mC(O)R₁₁、(CH₂)_mOC(O)R₁₁；R₂、R₃、R₄独立地表示下列基团：氢、卤素、低级烷基、硝基、氨基、(CH₂)_mNR₈R₉、(CH₂)_mOR₁₀、(CH₂)_mC(O)R₁₁、(CH₂)_mOC(O)R₁₁、取代或未取代的低级芳烷基，其中取代基是低级烷基、羟基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷氧基低级烷基，或者R₂和R₃一起形成3或4元的链，其中该链的单元选自CH、CH₂、O、S或NR₁₂；R₅表示低级烷基；R₆表示氢、卤素、酮基、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、含3至6个碳原子环烷基、低级芳烷基，其中取代基是卤素、低级烷基或低级卤代烷基；R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂独立地表示氢或低级烷基；m是0至6之间的整数；所述低级烷基为含1至6个碳原子直链或支链饱和脂肪烃基团；低级烷氧基为含1至6个碳原子直链或支链烷氧基；低级烷硫基为含1至6个碳原子直链或支链烷硫基；低级链烯基、低级链炔基为含2至6个碳原子和一个或多个双键或三键的基团；环烷基为含3至7个碳的环为含3至7个碳的环；芳基为单、二或三环烃化合物，其中至少一个环为芳香环，每个环含最多7个碳原子；低级烷基氨基可含有一个或两个低级烷基；低级卤代烷基为含1至3个卤原子取代的低级烷基。