[发明专利]3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法无效
| 申请号： | 201010292954.6 | 申请日： | 2010-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN102417507A | 公开（公告）日： | 2012-04-18 |
| 发明（设计）人： | 于涛;张杨;胡滔;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3-羧酸乙酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉的合成方法。主要解决现有合成路线缺乏以及存在的反应原料昂贵，放大困难，适用性不广等技术问题。该合成方法从非常便宜易得的化工原料邻苯二胺1开始，与草酸二乙酯在溶剂中加热反应得到2,3-二羟基喹喔啉2；化合物2与氯化试剂加热反应得到2,3-二氯喹喔啉3；化合物3在溶剂中在碱化试剂存在下与异氰乙酸乙酯反应得到最终产品3-羧酸酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉。本发明中的合成路线能快速、方便地大量制备3-羧酸酯-4-氯咪唑[1,5-a]喹喔啉。 | ||
| 搜索关键词： | 羧酸 咪唑 喹喔啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
3‑羧酸乙酯‑4‑氯咪唑[1,5‑a]喹喔啉的合成方法，包括以下步骤：第一步反应，以邻苯二胺为原料，与草酸二乙酯在溶剂中加热反应得到2,3‑二羟基喹喔啉；第二步反应，2,3‑二羟基喹喔啉与氯化试剂加热得到2,3‑二氯喹喔啉；第三步反应，2,3‑二氯喹喔啉在溶剂中在碱化试剂存在下与异氰乙酸乙酯反应得到最终产品3‑羧酸乙酯‑4‑氯咪唑[1,5‑a]喹喔啉。
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