[发明专利]一种规模化制备琥珀酸美托洛尔的方法无效
| 申请号： | 201010296419.8 | 申请日： | 2010-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102432476A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 杨俊;吴锋;张静;谷陟欣;陈腊梅;余小娟;郝芳;朱敏;陈敏 | 申请（专利权）人： | 湖南康普医药研究院 |
| 主分类号： | C07C217/32 | 分类号： | C07C217/32;C07C213/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 415900 湖南省常德市汉*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种琥珀酸美托洛尔的制备方法，其步骤包括：对甲氧基乙基苯酚与氢化钠或乙醇钠在四氢呋喃中反应，得到对甲氧基苯酚钠；对甲氧基乙基苯酚钠与环氧氯丙烷在甲苯或四氢呋喃中反应，得到1-(2，3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)-苯，然后与异丙胺在异丙醇或甲苯中反应，得到美托洛尔碱；在无水乙醇或氯仿中，美托洛尔碱与琥珀酸反应得到琥珀酸美托洛尔。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 规模化 制备 琥珀酸 美托洛尔 方法 | ||
【主权项】：
一种琥珀酸美托洛尔(Metoprolol succinate，式Ⅰ化合物)的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)对甲氧基乙基苯酚和氢化钠或乙醇钠在四氢呋喃或甲苯中反应，得到对甲氧基乙基苯酚钠；(2)对甲氧基乙基苯酚钠与环氧氯丙烷在四氢呋喃或甲苯中反应，得到1‑(2，3‑环氧丙氧基)‑4‑(2‑甲氧基乙基)‑苯；(3)1‑(2，3‑环氧丙氧基)‑4‑(2‑甲氧基乙基)‑苯和异丙胺在异丙醇或甲苯中反应，得到美托洛尔碱；(4)在无水乙醇、氯仿或甲苯存在下，美托洛尔碱与琥珀酸反应得到琥珀酸美托洛尔。
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