[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法有效
| 申请号： | 201010504756.1 | 申请日： | 2010-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN101955481A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | 欧仁树;任洪发;林晓;王海波;王晓明 | 申请（专利权）人： | 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 罗晓林;杨利娟 |
| 地址： | 526040 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 缬更昔洛韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ；所述的盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的分子结构式为：![]()
所述磷酰二卤Ⅱ的分子结构式为：![]()
所述更昔洛韦单酯Ⅲ的分子结构式为：![]()
所述更昔洛韦双酯Ⅳ的分子结构式为：![]()
所述N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ的分子结构式为：![]()
以上种式中，R是(CH3)3C-、(C6H5)3C-、CH2CH2Cl、CNCH2CH2、2，2，2-Cl3CCH2中的一种。
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