[发明专利]N-取代含甲基苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了一种通式(II-1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

主权项

1.通式(II-1)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐，其中，由一个甲基取代的苯基A非必须地被一个或多个取代基所取代，所述取代基为F、Cl、Br、R、-CF₃、-NO₂、-CN、-NHR、-NRR′、-NHCOR″、-NHCONHR、-NHCONRR′、-NHCO(CH₂)_nNH₂、-NHSO₂R、-OH、-OR″、-OCOR、-OCO(CH₂)_nNH₂、-OCONHR、-OCONRR′、-OSO₂R、-COR、-CONHR、-CONRR′、-CO(CH₂)_nNH₂、-SO₂NH₂、-SO₂NHR、-SO₂NRR′、或者-S(O)_eR，其中n为0-6的整数，e为0、1、2或者3；R₂、R₃各自独立地为H、C₁-C₁₀直链或支链烷基、C₂-C₁₀直链或支链烯基、C₃-C₁₀环烷基、-COR、或-S(O)_iR，其中i为1或2；其中，R、R′为相同或不同的C₁-C₁₀直链或支链烷基、C₂-C₁₀直链或支链烯基、C₃-C₁₀环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基；R″为C₂-C₁₀直链或支链烷基、C₂-C₁₀直链或支链烯基、C₃-C₁₀环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基。