[发明专利]取代的四氢喹啉

摘要

本发明涉及取代的四氢喹啉、即式(I)化合物，其尤其可用于治疗肿瘤，其中W、R、R¹、R²、R³、R⁴、R⁴’、R⁵、R⁵’、R⁶、R⁶’、s和R⁷具有权利要求1中指出的含义。

主权项

1.式I化合物其中W  表示CH或N，R¹、R²、R³相互独立地表示H、A、芳基、杂芳基、Hal、-(CY₂)_n-SA、-(CY₂)_n-SCF₃、-(CY₂)_n-SCN、-(CY₂)_n-CF₃、-(CY₂)_n-OCF₃、R、NR-NR₂、X(CY₂)_nXR、X(CY₂)_nY、(CY₂)_n-环烷基、(CY₂)_nCH＝CH₂、环烷基、-SCH₃、-SCN、-CF₃、-OCF₃、-OA、-(CY₂)_n-OH、-(CY₂)_n-CO₂R、-(CY₂)_n-CN、-(CY₂)_n-Hal、-(CY₂)_n-Y、-(CY₂)_n-NR₂、(CY₂)_n-OA、(CY₂)_n-OCOA、-SCF₃、(CY₂)_n-CONR₂、-(CY₂)_n-NHCOA、-(CY₂)_n-NHSO₂A、SF₅、Si(CH₃)₃、CO-(CY₂)_n-CH₃、-(CY₂)_n-N-吡咯烷酮、(CH₂)_nNRCOOR、NRCOOR、NCO、(CH₂)_nCOOR、NCOOR、(CH₂)_nOH、NR(CH₂)_nNR₂、C(OH)R₂、NR(CH₂)_nOR、NCOR、(CH₂)_n-芳基、(CH₂)_n-杂芳基、(CH₂)_nR¹、(CH₂)_nX(CH₂)_n-芳基、(CH₂)_nX(CH₂)_n-杂芳基、(CH₂)_nCONR₂、XCONR(CH₂)_nNR₂、N[(CH₂)_nXCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-芳基、N[(CH₂)_nNR₂]SO₂(CH₂)_n-芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nXR]CO(CH₂)_nX-杂芳基、CO-芳基、SO₂-芳基、N[(CH₂)_nXR]SO₂(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNRCOOR]-CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_n-杂芳基、N[(CH₂)_nNR₂]CO(CH₂)_nNR-杂芳基，R¹和R³一起还表示-N-C(CF₃)＝N-、-N-CR＝N-、-N-N＝N-，且其中不相邻的CY₂基团还可被X替换，Y    表示H、A、Hal、OR、E-R¹，E    表示-NR¹SO₂-、-SO₂NR¹-、-CONR¹-、-NR¹CO-、-COO-、OOC-、CO、-SO₂-、-X-、NR¹CONR¹-、-OCONR¹-、-NR¹COO-、-CSNR¹-、-NR¹CS-、-NR¹CSNR¹-、-SCONR¹-、-NR¹COS-、-OCSNR¹-、NR¹CSO-、SCSNR¹-、-NR¹CSS或单键，A  表示烷基或环烷基，其中一个或多个H原子可被Hal替换，Hal  表示F、Cl、Br或I，R    表示H或A，在孪位基团的情况下，R一起还表示-(CH₂)₅-、-(CH₂)₄-或-(CH₂)_n-X-(CH₂)_n，X    表示O、S或NR¹，R⁶表示苯基、2-或3-或4-吡啶基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基，它们各自是未取代的或者被Hal、CN、NO₂、OH、CF₃、OCH(CF₃)₂、OCOCH₃或A单-或多取代，R⁷表示(C＝O)-R、(C＝O)-NR₂、(C＝O)-OR、H或A；且n    表示0、1、2、3、4、5、6或7；和溶剂化物、互变异构体、盐及其立体异构体，包括其所有比例的混合物。