[发明专利]普瑞巴林的中间体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201010548054.3 | 申请日： | 2010-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN102464594A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 刘自军;苗艳;陆辉;李文革 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/23 | 分类号： | C07C255/23;C07C253/30;C07C255/19 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 215123 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备普瑞巴林的中间体化合物II的制备方法，其包含下列步骤：(1)将化合物VI和XCH2COOR2进行SN2取代反应，制得化合物I；(2)将步骤(1)所得化合物I与异丁醛进行Wittig-Hornor反应，即可；其中，R1为C1～C6的烷氧基或者C6～C10的芳基，X为卤素，R2为C1～C6的烷基。本发明还涉及一种制备普瑞巴林的中间体化合物V的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，在催化剂[Rh((Sc，Rp)-Duanpos)(COD)]BF4的作用下，将化合物IV和氢气进行不对称氢化反应，即可；其中，M为H、C1～C6的烷基或t-BuNH3+。 |
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| 搜索关键词： | 巴林 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备普瑞巴林的中间体化合物II的制备方法，其特征在于包含下列步骤：(1)将化合物VI和XCH2COOR2进行SN2取代反应，制得化合物I；(2)将步骤(1)所得化合物I与异丁醛进行Wittig-Hornor反应，即可；![]()
其中，R1为C1～C6的烷氧基或者C6～C10的芳基，X为卤素，R2为C1～C6的烷基。
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