[发明专利]1-(2,2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基-N-([1,2,4]三氮唑[1,5-C]嘧啶-2-)苯磺酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201010550171.3 | 申请日： | 2010-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102020647A | 公开（公告）日： | 2011-04-20 |
| 发明（设计）人： | 孙智华;徐菁利;王晗;李亚;温坤;范尔康 | 申请（专利权）人： | 孙智华;徐菁利;王晗 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07C323/20;C07C319/20 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所 31219 | 代理人： | 钱春新 |
| 地址： | 200232 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种1-(2，2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基-N-([1，2，4]三氮唑[1，5-C]嘧啶-2-)苯磺酰胺的制备方法，包括如下步骤：以式(Ⅳ)所示的化合物为起始原料，合成式(Ⅲ)所示的化合物，然后合成式(Ⅱ)所示的化合物，最后合成式(Ⅰ)目标产物，本发明使二个酚醇对接形成醚，避免引入二氟乙氧基所需用昂贵且没有市场化的2，2-二氟溴乙烷作为试剂，在合成目标产物的过程中，除了使用3，5-二甲基吡啶及二甲基亚砜之外，使用了催化量的18冠6的冠醚，使反应时间和收率都得到改善。本发明简化了反应条件，优化合成工艺，提高反应收率，降低生产成本，从而大大提高合成效果。反应通式如下： |
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| 搜索关键词： | 二氟乙氧基 甲基 三氮唑 嘧啶 苯磺酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.1-(2，2-二氟乙氧基)-6-三氟甲基-N-([1，2，4]三氮唑[1，5-C]嘧啶-2-)苯磺酰胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以式(Ⅳ)所示的化合物为起始原料，合成式(Ⅲ)所示的化合物，然后合成式(Ⅱ)所示的化合物，最后合成式(Ⅰ)目标产物，反应通式如下：![]()
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