[发明专利]抗老年痴呆疾病活性的毒扁豆碱衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201010557120.3 | 申请日： | 2010-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN102114016A | 公开（公告）日： | 2011-07-06 |
| 发明（设计）人： | 秦勇;王福生;宋颢 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K31/4192 | 分类号： | A61K31/4192;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/496;C07D487/04;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明属有机合成和药物化学领域，涉及如化学结构式2所示的天然产物毒扁豆碱的合成衍生物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。此外，本发明还涉及毒扁豆碱衍生物2的制备方法，该类衍生物以吲哚5-位具有1，2，3-三氮唑取代基为基本结构特征。本发明所述制备方法具有合成路线短、经济高效的优点。体外活性筛选研究表明，部分新合成的毒扁豆碱衍生物对乙酰胆碱酯酶具有强的抑制活性，是具有潜在临床应用前景的抗老年痴呆疾病候选药物。 |
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| 搜索关键词： | 老年痴呆 疾病 活性 毒扁豆碱 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构如通式2所示的具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物：![]()
其特征在于，该化合物的四氢吡咯并吲哚啉母核的吲哚5-位具有1，2，3-三氮唑取代；取代基R表示氢原子，碳原子数为1至8的直链状、支链状或环状的饱和或不饱和烷基，胺基，取代或未取代芳基，羟基，碳原子数为1至8的直链或支链的饱和或不饱和脂肪醇，酯基，碳原子数为1至3的胺基，氮取代胺基，取代或未取代的含氮杂环残基；其中氮取代胺基中的取代基可以为单取代基或双取代基，其取代基可以为芳基和碳原子数为1至8的直链或支链的饱和或不饱和烷基；取代含氮杂环残基中的取代基可以为烷基、芳基、芳基甲酰基；n表示0～1的整数。
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