[发明专利]具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途无效
| 申请号： | 201010560808.7 | 申请日： | 2010-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102475891A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | 杨振忠;朱丽君;屈小中;刘继广;张成亮;李焦丽;王倩 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61K31/4745;A61K31/337;A61K31/519;A61K31/12;A61K31/4375;A61K31/216;A61P35/00;A61K47/34 |
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| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物及其合成方法和用途。所述键合物由抗癌药物分子与聚乙二醇通过pH敏感的苯亚胺键共价连接而成，药物可为阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、去甲氧基柔红霉素，或它们的盐酸盐。苯亚胺键在正常生理pH值下较稳定，但在弱酸性pH值下，如固态肿瘤细胞外pH值、细胞内涵体、溶酶体pH值，会发生水解，即对pH值从7.4到4.5或更低的pH值变化具有敏感性。这种聚乙二醇-抗癌药键合物具有双亲性，在盐溶液中能够自组装形成纳米尺寸的胶束；这种胶束可作为药物载体，用于负载疏水药物，形成包覆药物的纳米胶束制剂，实现多种药物的协同治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 ph 响应 聚乙二醇 抗癌药 键合物 及其 合成 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物，其特征是，所述的具有pH响应性的聚乙二醇-抗癌药键合物具有式(I)或式(II)结构：![]()
(I)![]()
(II)其中：结构式(I)和式(II)中：R’为：-CH2OH或-CH3，R”为：-OCH3或-H，且R’为-CH2OH时R”不能为-H；R1为：酯基、酰胺基或醚基；R为：甲氧基、氨基、巯基、羧基、![]()
n＝9～135。
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