[发明专利]6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精及制备和应用

摘要

本发明提供6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精，是以氨基酸衍生物在碱存在下与卤代环糊精缩合得到目的物。所述6-脱氧α-氨基酸环糊精衍生物包括6-脱氧硫醚α-氨基酸衍生物环糊精、6-脱氧亚砜基α-氨基酸衍生物环糊精和6-脱氧砜基α-氨基酸衍生物环糊精。本发明提供的化合物可用于逆转病人或动物肌松药诱导的神经肌肉松驰现象，对肌松药诱导的肌肉松驰具有快速逆转、拮抗作用，可在制备肌松拮抗作用的药物中应用，并具有生产成本低和逆转、拮抗肌松药范围广的特点，有效增加了临床应用范围，最为重要的是本发明化合物的安全剂量比已知化合物提高了至少一倍，本发明具有的通式(Ⅰ)为：。

主权项

1.一种6-脱氧α-氨基酸衍生物环糊精，其特征在于，具有通式(Ⅰ)的结构：其中：a是0，1，2，3，4，5，6，7或8中的一个；b是1，2，3，4，5，6，7，8或9中的一个；a+b是6，7，8或9中的一个；f是0、1或2中的一个；R₁是(C₁-C₆)亚烷基，任选被1至2个CH₃基团、1至2个OH基团或(CH₂)_v-亚苯基-(CH₂)_k-取代，其中v是0、1、2、3或4中的一个，k是0、1、2、3或4中的一个；R₂、R₃是-H、甲酰基、乙酰基、甲基、乙基、乙酸基、苄氧羰酰基、叔丁氧羰酰基、芴甲氧羰酰基、-CH₂COOM、羟苯基中的一个，取代基可相同或不同；M是-H、NH₄或碱金属离子。