[发明专利]一种黄芩素衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一类如式I所示的新型黄芩素衍生物的合成方法，R可为氢、羟基、烷基、烷氧基、硝基等。通过对黄芩素B环骨架进行修饰，合成了无论在溶解性以及抗癌活性等方面都较黄芩素有很大改善的黄芩素衍生物。该方法以苯甲醛或取代苯甲醛、3，4，5-三甲氧基苯酚为基本原料，经过4个步骤制得了B环取代的黄芩素衍生物。具体步骤为苯甲醛或取代苯甲醛在碱性催化剂的作用下与酸酐发生缩合反应得到取代肉桂酸，取代肉桂酸在催化剂作用下发生卤化反应得到取代肉桂酰氯，取代肉桂酰氯在催化剂作用下与3，4，5-三甲氧基苯酚发生酰基化反应得到查尔酮类化合物，查尔酮类化合物在催化剂作用下进行环合反应，获得黄芩素衍生物。本发明所述方法工艺简单，原料丰富，产率高，产品纯度好，成本低，具有广泛的应用前景。式I

主权项

1.本发明公开所合成的B环取代的黄芩素衍生物是具有如式I特征的化合物，其中R可为氢、羟基、烷基、烷氧基、硝基等。式I合成该类化合物主要通过以下4个步骤：(1)苯甲醛或取代苯甲醛在碱性催化剂的作用下先与乙酸酐发生缩合反应得到取代肉桂酸。(2)取代肉桂酸在催化剂作用下与卤化剂发生卤化反应得到取代肉桂酰氯。(3)取代肉桂酰氯在催化剂作用下与3，4，5-三甲氧基苯酚发生酰基化反应得到如式II的查尔酮类化合物。式II(4)查尔酮类化合物在催化剂作用下进行自身环合反应，获得如式I所示的黄芩素衍生物。