[发明专利]一种沙坦类抗高血压药物侧链的制备方法无效
| 申请号： | 201010580526.3 | 申请日： | 2010-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN102557987A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 查高峰;覃鹏;唐金龙;张艳飞 | 申请（专利权）人： | 宜昌长江药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/50 | 分类号： | C07C255/50;C07C253/30;C07C69/78;C07C67/307;C07D233/64 |
| 代理公司： | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人： | 成钢 |
| 地址： | 443300 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种沙坦类抗高血压药物侧链的制备方法，它是将(4’-甲基联苯-2-腈、4’-甲基联苯-2-羧酸甲酯、5-[2-(4’-甲基联苯)]-2-H-咪唑、5-[2-(4’-甲基联苯)]-2-三苯基甲基-咪唑)溶解于非质子性有机溶剂，加入0.5～0.8当量的溴代剂，再加入少量引发剂，升温至回流反应3～6小时，再降温5～10℃，分次补加溴代剂和少量引发剂，每次补加0.02～0.2当量的溴代剂，补加间隔3～5小时。直至原料基本反应完全后降温至室温，水洗分层，回收反应溶剂，残液中加入精制溶剂搅拌结晶，降温过滤，得到沙坦类抗高血压药物侧链，收率90％，纯度＞96％，二溴产物＜2％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沙坦类抗 高血压 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种沙坦类抗高血压药物侧链的制备方法，包括：4’-溴甲基联苯-2-腈、4’-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯、5-[2-(4’-溴甲基联苯)]-2-H-咪唑、5-[2-(4’-溴甲基联苯)]-2-三苯基甲基-咪唑是沙坦类药物合成，其特征在于：将II(4’-甲基联苯-2-腈、4’-甲基联苯-2-羧酸甲酯、5-[2-(4’-甲基联苯)]-2-H-咪唑、5-[2-(4’-甲基联苯)]-2-三苯基甲基-咪唑)溶解于非质子性有机溶剂，加入0.5～0.8当量的溴代剂，再加入引发剂，反应1～6小时，分次补加溴代剂和引发剂，每次补加0.02～0.2当量的溴代剂，至原料基本反应完全，降温至室温，水洗分层，回收反应溶剂，残液中加入结晶溶剂搅拌结晶，降温过滤，得到I(4’-溴甲基联苯-2-腈、4’-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯、5-[2-(4’-溴甲基联苯)]-2-H-咪唑、5-[2-(4’-溴甲基联苯)]-2-三苯基甲基-咪唑)，反应式为：![]()
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