[发明专利]一种氨氯地平中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201010608397.4 | 申请日： | 2010-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102070611A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 商艳艳;刘怀林;张延如;于小萍;李敏之;张滨 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氨氯地平中间体的制备方法。本发明旨在提供一种产品收率高、质量和外观较好的技术方案：将4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯和邻氯苯甲醛，在醋酸和哌啶催化，用环己烷将生成的水带出的条件下，反应制得2-(2-氯苯亚甲基)-4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯(简称中间体II)；中间体II与3-氨基巴豆酸甲酯在有机酸催化下的醇溶液中，环合制得氨氯地平中间体4-(2-氯苯基)-3-乙氧羧酸-5-甲氧羧酸-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰胺乙氧基甲基)-1，4-二氢吡啶。本发明的制备方法，反应时间短，能耗小，反应状态稳定，产品收率高，产品质量和外观好，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 地平 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氨氯地平中间体，4-(2-氯苯基)-3-乙氧羧酸-5-甲氧羧酸-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰胺乙氧基甲基)-1，4-二氢吡啶的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)将4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯和邻氯苯甲醛，在醋酸和哌啶催化，用环己烷将生成的水带出的条件下，反应制得2-(2-氯苯亚甲基)-4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯；(2)2-(2-氯苯亚甲基)-4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯与3-氨基巴豆酸甲酯在有机酸催化下醇溶液中，环合制得4-(2-氯苯基)-3-乙氧羧酸-5-甲氧羧酸-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰胺乙氧基甲基)-1，4-二氢吡啶；反应方程式如下：![]()
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