[发明专利]化合物(E)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用无效
| 申请号： | 201010619738.8 | 申请日： | 2010-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102552229A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 魏冬青;乔中东;顾若虚;王朝霞;汤茂萍 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K31/165 | 分类号： | A61K31/165;A61P25/28 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了(E)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺化合物1在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。原代SD大鼠神经细胞动物实验显示：化合物1能够与α7nAChR结合，并且结合位点与银环蛇毒素的结合位点一致。抗炎活性实验，提示具有良好的抗炎活性。对原代SD大鼠神经细胞毒性显著改善，并有神经保护作用。化合物1还可以直接作用于淀粉样蛋白，达到降低β-amyloid对神经细胞的毒性作用。东莨菪碱处理小鼠实验，化合物1能够有效改善实验动物的学习能力和记忆能力。实验说明，化合物1可以通过激动α7乙酰胆碱能受体及解聚β-amyloid等途径，有效地治疗由β-amyloid诱导的老年痴呆症。因而，化合物1可以用于制备抗阿尔兹海默症药物，有较大的临床应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 化合物 二甲 苯基 乙基 丙烯酰胺 制备 抗阿尔兹海默症 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.(E)-N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]-3-苯基丙烯酰胺在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用，其特征在于，所述化合物1具有下列结构式：![]()
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