[发明专利]取代的异吲哚啉-1,3二酮衍生物有效
申请号: | 201010620532.7 | 申请日: | 2010-12-22 |
公开(公告)号: | CN102558022A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | J·F·刘 | 申请(专利权)人: | 康塞特医药品有限公司 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48;A61K31/4035;A61P17/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P37/06;A61P1/02;A61P25/00;A61P31/04;A61P29/00;A61P9/00;A61P33/06;A61P17/04 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新的取代的异吲哚啉-1,3-二酮衍生物及其药学上可接受的盐。更具体地说,本发明涉及作为apremilast类似物的新的取代的异吲哚啉-1,3-二酮衍生物。本发明还提供包含本发明的化合物和载体的组合物,以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用apremilast有益地治疗的疾病和状态的方法中的用途。 | ||
搜索关键词: | 取代 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:R1选自CH3、CH2D、CHD2和CD3;R2选自甲基、异丙基、环戊基、环丙基、2-呋喃基、三氟甲基、甲氧基甲基、氨基甲基、二甲氨基甲基、二甲基氨基-1-乙基、1-二甲氨基-乙基和2-二甲氨基-乙基,其中,R2任选地被氘取代;R3选自CH3、CH2D、CHD2、CD3、CF3、CHF2、CH2F、CDF2和CD2F;R4是被0至5个氘取代的乙基,或者是被0至9个氘取代的环戊基;X选自CH2、CHD、CD2和C=O;Y1a、Y1b、Y2、Y3、Y4、Y5、Y7和Y8各独立地选自H和D;和Y6选自Cl、H和D;条件是如果R1是CH3,R2未被氘取代,R3是CH3、CF3、CHF2或CH2F,R4是未被氘取代的乙基或未被氘取代的环戊基,X为CH2或C=O,和Y6为Cl或H,那么Y1a、Y1b、Y2、Y3、Y4、Y5、Y7和Y8的至少一个是D。
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