[发明专利]小型化Endoglin抗体与阿霉素的偶联物及其制备方法有效
| 申请号： | 201010624459.0 | 申请日： | 2010-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102258789A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 王华;谭光宏;黄风迎;周松林;黄用豪;郭峻莉;赵焕阁;林映莹 | 申请（专利权）人： | 海南医学院 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 海口兴南知识产权事务有限公司 46002 | 代理人： | 戴巨龙 |
| 地址： | 海南省*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明提供小型化Endoglin抗体与阿霉素的偶联物及其制备方法，偶联物为Fab-ADM；Fab与ADM的分子比为1∶2。制备方法包括：(1)选用N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(MBS)作为交联剂备用；(2)阿霉素以异型双功能交联剂N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(MBS)修饰：(3)Endoglin抗体片段Fab的巯基化；(4)偶联物的制备。该偶联物Fab-ADM不但有更强的肿瘤抑制效果，还可显著延长荷瘤动物的生存时间。 | ||
| 搜索关键词： | 小型化 endoglin 抗体 阿霉素 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
小型化Endoglin抗体与阿霉素的偶联物，其特征在于：偶联物Fab‑ADM是由MBS作为交联剂，MBS首先与一含有‑NH2的分子即ADM反应并稳定结合为活性的中间产物，然后再与一含有‑S‑的分子即为经胃蛋白酶消化、DTT还原的抗体片段Fab反应得到终产物，即偶联物；Fab与ADM的分子比为1∶2。
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