[发明专利]吡咯并嘧啶基AXL激酶抑制剂无效
申请号: | 201080006937.X | 申请日: | 2010-02-08 |
公开(公告)号: | CN102307875A | 公开(公告)日: | 2012-01-04 |
发明(设计)人: | H.文卡亚拉帕蒂;刘晓辉;W.M.赫维特;E.S.古尔利;许勇;B.阿武拉 | 申请(专利权)人: | 苏伯俭股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;刘健 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 式(I)表示的化合物可用于治疗受Axl激酶介导的或与其有关(至少是部分地)的疾病,例如癌症。该化合物可被配制成可药用的组合物,用于施用给有需要的对象。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 axl 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1. 式(I)化合物:及其可药用的盐,其中:X是-NH-、S或直接键;Y是-NH-或S;A是芳基或杂芳基;B是-O-C1-4烷基-N(C0-4烷基)(C0-4烷基);或任选被-CN取代的C1-4烷基;或者B是杂环基,-C(O)-杂环基,-NH-杂环基,或-O-C0-4烷基杂环基;R1a是C0-4烷基;R1是卤素、-CN,-OH,C0-4烷基,卤素取代的C1-4烷基,-COOH或-CONH2;R2在每种情形独立地是-CN,卤素,C0-4烷基,-O-C1-4烷基,-O-C1-4卤烷基或-N(Rb)(Ra);或是任选被卤素、-CN、-O-C1-4烷基或-O-C1-4卤烷基取代的C1-4烷基;Ra和Rb在每种情形均独立地是C0-4烷基或-C(O)-C3-6环烷基;R3在每种情形独立地是-CN,C0-4烷基,卤素,C0-4烷基-N-(C0-4烷基)(C0-4烷基),C3-8环烷基,-S(O)2-CH3,或-C(O)-O-C1-4烷基芳基;或是任选地被1-6个独立的卤素或OH取代基取代的C1-4烷基;R4是C0-4烷基,卤素或卤素取代的C1-4烷基;m是0、1、2或3;和n是0、1、2或3;条件是,该化合物不是。
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