[发明专利]异*唑-异*唑和异*唑-异噻唑衍生物

摘要

本发明涉及对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性的式I的异唑-异唑和异唑-异噻唑衍生物、其制备方法、包含它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或者可用于治疗性和/或预防性治疗认知障碍，例如阿尔茨海默病。

主权项

1.式I化合物，其中R¹是低级烷基，其任选被卤素、氰基、羟基、低级-烷氧基或卤素-低级-烷氧基取代，芳基、杂芳基、环烷基、杂环基；其各自任选被卤素、氰基、羟基、低级烷基、卤素-低级烷基、氰基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷基-C(＝O)OH、低级烷基-C(＝O)O-低级烷基、低级烷基-CO-NR⁵R⁶、低级烷基-NR⁵R⁶、低级-烷氧基-低级烷基、-CO-低级烷基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-低级烷基、-CONR⁵R⁶、-NR⁵R⁶、低级-烷氧基、卤素-低级-烷氧基、-SO₂-低级烷基、-SO₂-NR⁵R⁶、环烷基、苯基氧基或苯基取代，R²是低级烷基，其任选被卤素、氰基、羟基、低级-烷氧基或卤素-低级-烷氧基取代，R³是低级烷基，其任选被羧基、卤素或羟基取代；芳基、杂芳基、环烷基、杂环基；芳基、杂芳基、环烷基、杂环基各自任选被羧基、卤素、羟基或低级烷基取代；或-NR⁷R⁸，R⁴是H或低级烷基，或者R³和R⁴与它们连接的氮一起形成杂环，R⁵是H或低级烷基，R⁶是H或低级烷基，R⁷是H或低级烷基，R⁸是H或低级烷基，Y是O或S，X是CH₂-O-或-CH＝CH-，或其药物活性盐或酯。