[发明专利]取代的吡咯衍生物、含这些衍生物的药用组合物以及用其治疗帕金森氏病的方法有效
申请号: | 201080009749.2 | 申请日: | 2010-02-25 |
公开(公告)号: | CN102333764A | 公开(公告)日: | 2012-01-25 |
发明(设计)人: | 朴哲炯;闵惠景;林美贞;李知远;郑镇龙;柳春虎;尹汝珍;池美京;朴奏暎 | 申请(专利权)人: | 爱思开生物制药株式会社 |
主分类号: | C07D249/10 | 分类号: | C07D249/10;C07D277/02;A61K31/554;A61P25/28 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | 本发明提供了取代吡咯衍生物及其药学上可接受的盐、包含有效量所述衍生物的药用组合物,以及治疗哺乳动物帕金森氏病的方法,所述方法包括对哺乳动物给予有效量的所述化合物。式(I)所示吡咯衍生物及其药用盐对MAO-B的活性具有抑制效果,因而对帕金森氏病有功效。 | ||
搜索关键词: | 取代 吡咯 衍生物 这些 药用 组合 以及 治疗 帕金森 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)所示的取代吡咯衍生物或其药学上可接受的盐:
其中R选自C4-C15芳基烷基和C4-C15杂芳基烷基;以及直链、支链或环状C1-C10烷基;Y选自O和-N-R1;R1选自H和直链或支链C1-C3烷基中的至少一种;R2选自H和卤素;A选自N、O和S;B选自C和N;Z选自杂环;氨基甲酸酯基;-OC(=O)NR3R4;NH2;NR5R6;NC(=NH)NH2;以及-NC(=O)NH2;R3和R4各自独立地选自H;未取代或至少被选自NH2和NR7R8中的至少一种取代的C1-C5烷基;未取代或被C1-C3烷基取代的杂环;或者R3和R4可一起形成未取代或被C1-C3烷基取代的5员或7员杂环;R5和R6各自独立地选自H;C2-C3烯烃;C2-C3炔烃;未取代或被选自-OH、-C(O)NH2、C1-C3烷氧基和氨基甲酸酯基中的至少一种取代的直链或支链C1-C7烷基;或者R5和R6一起形成脂族环胺或芳族环胺;R7和R8各自独立地选自H和直链或支链C1-C3烷基中的至少一种;m是0-4之间的整数;以及n是0-5之间的整数。
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