[发明专利]含有4,6-二氯-1H-吲哚-2-羧酸衍生物或其盐作为有效成分的视神经损伤的预防或治疗剂无效

专利信息
申请号: 201080011434.1 申请日: 2010-03-10
公开(公告)号: CN102348683A 公开(公告)日: 2012-02-08
发明(设计)人: 笹冈正显;梅本朋子;清家寿之;景山正明 申请(专利权)人: 参天制药株式会社
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;A61K31/405;A61P27/02;C07D403/06
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发现一种作为视神经损伤的预防或治疗剂、视网膜神经细胞死亡的抑制剂、或神经丝轻链的表达量恢复剂有用的化合物是很有兴趣的课题,特别是发现一种通过口服给药表现该药理效果的化合物是非常有兴趣的课题。4,6-二氯-1H-吲哚-2-羧酸衍生物或其盐,当对NMDA诱发大鼠视网膜损伤模型进行口服给药时,显著地抑制了其视网膜神经细胞层中的细胞数的减少,另外,当对相同模型进行玻璃体内给药(眼局部给药)时,使视网膜中的神经丝轻链的表达量的减少得以恢复。因此,作为视神经损伤的预防或治疗剂、视网膜神经细胞死亡的抑制剂、或神经丝轻链的表达量恢复剂有用。
搜索关键词: 含有 吲哚 羧酸 衍生物 作为 有效成分 视神经 损伤 预防 治疗
【主权项】:
1.一种视神经损伤的预防或治疗剂,含有下述通式(1)表示的化合物或其盐中的至少一种作为有效成分,式中,R1表示氢原子或低级烷基;R2表示氢原子或低级烷基;R1和R2可以彼此连接形成氮杂环丙烷环、氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或氮杂环庚烷环;R3表示羧基或其酯或其酰胺。
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