[发明专利]新的二环抗生素有效
| 申请号： | 201080012697.4 | 申请日： | 2010-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN102361863A | 公开（公告）日： | 2012-02-22 |
| 发明（设计）人： | B·高切尔;F·H·达内尔;P·苏塞尔 | 申请（专利权）人： | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4375;A61K31/47;A61P33/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物是有价值的抗菌剂，其中X1、X3；X4和X6彼此独立地代表氮原子或CR2，条件是X1、X3；X4和X6中的至少一个代表氮原子；X2代表C-H、C-(C1-C6烷基)、C-(C1-C6烷氧基)、C-卤素、C-COOH；X5代表C-H或C-(C1-C6烷基)、C-卤素；R1和R2彼此独立地代表氢或选自下列的取代基：羟基、卤素、羧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷基、C1-C6杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，其中取代基中的烷基部分是未取代的或进一步被下列基团所取代：卤素、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、未取代的或取代的苯氧基或苯基羰基、未取代的或取代的C5-C6杂环基或羧基；A1代表下式之一的二价基团：-O-(CH2)m-(CH2)-、-S-(CH2)m-(CH2)-或-(C＝O)O-(CH2)m-(CH2)-，其中(CH2)m部分任选地被下列基团所取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基甲基、吗啉代甲基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基(C1-C4亚烷氧基)C1-C4烷基、苄氧基C1-C4烷基、氨基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基，其中取代基中的烷基部分可进一步被1或多个氟原子所取代，m是0、1或2，条件是，在A1的两个末端价键之间的直链中的原子数至少是3，基团A1通过末端(CH2)-部分连接到A2上；A2是选自下列的基团：C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和和不饱和4至8-元杂环二基，该基团A2是未取代的或取代的；R4代表氢或C1-C4烷基；A3代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚链烯基、＞C＝O、-C(O)C1-C3亚烷基-、-C(＝O)NH-或选自通过碳原子连接到相邻NR4-基团上的-C2H4NH-、-C2H4O-和-C2H4S-的基团；并且G代表芳基或杂芳基，它们是未取代的或取代的，并且n是0、1或2。 |
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| 搜索关键词： | 抗生素 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物![]()
其中X1、X3；X4和X6彼此独立地代表氮原子或CR2，条件是X1、X3；X4和X6中的至少一个代表氮原子；X2代表C-H、C-(C1-C6烷基)、C-(C1-C6烷氧基)、C-卤素、C-COOH；X5代表C-H或C-(C1-C6烷基)、C-卤素；R1和R2彼此独立地代表氢或选自下列的取代基：羟基、卤素、羧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、巯基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6杂烷基羰基氧基、C5-C6杂环基羰基氧基、C1-C6杂烷基、C1-C6杂烷氧基，其中杂烷基、杂烷氧基或杂环基包含1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子，其中取代基中的烷基部分是未取代的或进一步被下列基团所取代：卤素、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、未取代的或取代的苯氧基或苯基羰基、未取代的或取代的C5-C6杂环基或羧基；A1代表下式之一的二价基团：-O-(CH2)m-(CH2)-、-S-(CH2)m-(CH2)-或-(C＝O)O-(CH2)m-(CH2)-，其中(CH2)m部分任选地被下列基团所取代：C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基甲基、吗啉代甲基、卤素、羧基、羟基、C1-C4烷氧基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基(C1-C4亚烷氧基)C1-C4烷基、苄氧基C1-C4烷基、氨基、单-或二-(C1-C4烷基)氨基或酰基氨基，其中取代基中的烷基部分可进一步被1或多个氟原子所取代，m是0、1或2，条件是在A1的两个末端价键之间的直链中的原子数至少是3，基团A1通过末端(CH2)-部分连接到A2上；A2是选自下列的基团：C3-C8亚环烷基；具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和和不饱和4至8-元杂环二基，该基团A2是未取代的或取代的；R4代表氢或C1-C4烷基；A3代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚链烯基、＞C＝O、-C(O)C1-C3亚烷基-、-C(＝O)NH-或选自通过碳原子连接到相邻NR4-基团上的-C2H4NH-、-C2H4O-和-C2H4S-的基团；并且G代表芳基或杂芳基，它们是未取代的或取代的，并且n是0、1或2。
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