[发明专利]用于治疗蛋白尿、肾小球硬化症和肾衰竭的5-β,14-β-雄甾烷衍生物有效
申请号: | 201080013042.9 | 申请日: | 2010-03-18 |
公开(公告)号: | CN102361643A | 公开(公告)日: | 2012-02-22 |
发明(设计)人: | P·费拉里;G·毕安其;M·费兰迪 | 申请(专利权)人: | 希格马托制药工业公司 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;A61P13/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 式(I)化合物,其中符号具有说明书中所报告的含义;用于制备预防和/或治疗蛋白尿,肾小球硬化症或肾衰竭的药物。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 蛋白尿 肾小球 硬化症 衰竭 14 雄甾烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,其中:符号代表单键或双键;在位置3的是双键的情况下,Y是氧或胍基亚氨基;在位置3的是单键并且能够具有α或β构型的情况下,Y是羟基,OR4或SR4;R是未经取代的或取代的3-呋喃基或4-哒嗪基;R1是氢;甲基;乙基或正丙基,其被OH或NR5R6取代;R2是氢或与R3一起是环氧乙烷环的键;R3是氢或与R2一起是环氧乙烷环的键;R4是氢;甲基;C2-C6烷基或C3-C6烯基或C2-C6酰基,这些烷基、烯基和酰基是未经取代的或者被季铵基团或一个或多个OR7,NR8R9,甲酰基,脒基,胍基亚氨基取代或NR8R9和羟基取代;R5,R6独立地是氢;甲基;C2-C6烷基未经取代的或者被一个NR10R11,或NR10R11和羟基取代,或者R5和R6与氮原子一起形成未经取代的或取代的饱和或不饱和的五元或六元单环杂环,该杂环任选地含有选自氧或硫或氮的又一个杂原子;R7是氢,甲基或C2-C4烷基,该烷基是未经取代的或者被一个或多个NR10R11或NR10R11和羟基取代;R8,R9独立地是氢;甲基;C2-C6烷基或C3-C6烯基,这些烷基和烯基是未经取代的或者被一个或多个NR10R11,或NR10R11和羟基取代,或R8和R9与氮原子一起形成未经取代的或取代的饱和或不饱和的五元或六元单环杂环,该杂环任选地含有选自氧或硫或氮的又一个杂原子,或者R8是氢而R9是脒基;或NR8R9代表炔丙基氨基,R10,R11独立地是氢,C1-C6烷基,或R10和R11与氮原子一起形成饱和或不饱和的五元或六元单环杂环;其用作抗蛋白尿剂。
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