[发明专利]在治疗自身免疫性疾病和炎性疾病中作为S1P激动剂的取代的噁二唑衍生物无效

专利信息
申请号: 201080013294.1 申请日: 2010-01-22
公开(公告)号: CN102361869A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: W.J.皮茨;A.J.戴克曼;S.H.斯珀格尔;S.H.沃特森 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/4402;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明披露了式(I)的化合物或其药用盐,其中Q为R1为环烷基、杂芳基或杂环基,各自任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素;且R2、R3、R4和n如本申请所定义。本发明也披露了使用所述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法,以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗、预防或减慢各种治疗领域中的疾病或病症的进程,诸如血管疾病和自身免疫性疾病。
搜索关键词: 治疗 自身免疫 性疾病 作为 s1p 激动剂 取代 噁二唑 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药用盐:其中:Q为n为零或选自1至4的整数;R1为环烷基、杂芳基或杂环基,各自任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素;每个R2独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素;R3为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、-C(O)OR5或-C(O)NRaRb;每个R4独立选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基和/或苄基;R5为烷基或苄基;且Ra和Rb独立选自氢、烷基、卤代烷基和/或苄基。
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