[发明专利]用于预防或者治疗肝炎感染的环孢菌素类似物在审
申请号: | 201080014224.8 | 申请日: | 2010-01-30 |
公开(公告)号: | CN102365094A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
发明(设计)人: | 柯日新;王国强;龙江;高旭日 | 申请(专利权)人: | 英安塔制药有限公司 |
主分类号: | A61K38/13 | 分类号: | A61K38/13 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及到针对丙型肝炎病毒(HCV)具有抗病毒活性并且能够有效的用于对所述的丙型肝炎病毒(HCV)感染进行治疗的环孢菌素类似物。更为具体的,本发明涉及到新的环孢菌素类似物化合物,含有这种化合物的组合物以及使用所述的化合物和组合物的方法,以及用于制备这样的化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 预防 或者 治疗 肝炎 感染 菌素 类似物 | ||
【主权项】:
1.由下述的结构式所表示出的化合物:或者是上述化合物的药物学可接受性的盐,酯或者前体药物,其中:X是OH或者是OAc;B是其中,R1选自:a)R11,其中R11选自:1)氢;2)氘;3)C1-C8烷基;4)被取代的C1-C8烷基;5)C2-C8烯基;6)被取代的C2-C8烯基;7)C2-C8炔基;8)被取代的C2-C8炔基;9)C3-C12环烷基;10)被取代的C3-C12环烷基;11)芳基;12)被取代的芳基;13)杂环烷基;14)被取代的杂环烷基;15)异芳基;或者16)被取代的异芳基;b)-C(O)OR11;c)-C(O)R11;d)-C(O)OCH2-T-R12,其中T是-O-或者是-S-并且R12选自:1)C1-C8烷基;2)被取代的C1-C8烷基;3)C2-C8烯基;4)被取代的C2-C8烯基;5)C2-C8炔基;6)被取代的C2-C8炔基;7)C3-C12环烷基;8)被取代的C3-C12环烷基;9)芳基;10)被取代的芳基;11)杂环烷基;12)被取代的杂环烷基;13)异芳基;或者14)被取代的异芳基;e)-C(O)N(R13)(R14),其中R13以及R14各自独立的选自R11并且R11是如上文中所定义的或者R13与R14与连接它们的N一同形成了一个被取代的或者未被取代的杂环烷基;f)-C(O)SR11;g)-C(S)O R11;h)-C(O)OCH2OC(O)R12;i)-C(S)S R11;并且j)R15,其中R15选自:1)-M-R11,其中M选自:i.C1-C8烷基;ii.被取代的C1-C8烷基;iii.C2-C8烯基;iv.被取代的C2-C8烯基;v.C2-C8炔基;vi.被取代的C2-C8炔基;vii.C3-C12环烷基;以及viii.被取代的C3-C12环烷基;2)-M-NR16R11,其中R16是R11并且R11是如上文中所定义的,或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了被取代的或者未被取代的杂环烷基;3)-M-S(O)mR11,其中m=0,1,或者2;4)-M-OR11;5)-M-C(O)R11;6)-M-OC(O)R12;7)-M-OC(O)OR12;8)-M-NR17C(O)R12,其中R17是R11;9)-MNR17C(O)OR12;10)-M-C(O)NR16R11;11)-M-C(O)N(R16)-OR11;12)-M-OC(O)NR16R11;13)-M-NR17C(O)NR16R11,其中R11以及R16是如上文中所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了被取代的或者未被取代的杂环烷基;14)-M-C(S)SR11;15)-M-OC(S)SR12;16)-M-NR17C(O)SR12;17)-M-SC(O)NR16R11,其中R11以及R16是如上文中所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了被取代的或者未被取代的杂环烷基;18)-M-CH=N-OR11;19)-M-CH=N-NR16R11,其中R11以及R16是如上文中所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了被取代的或者未被取代的杂环烷基;A是乙基,1-羟基乙基,异丙基或者是正丙基;W以及V各自独立的为空键,-O-或者-S(O)m-,其中m=0,1,或者2;R2是R1;R3选自甲基,乙基,烯丙基以及丙基;R4以及R5各自独立的选自:氢,甲基,乙基,烯丙基,丙基以及异丙基。R6是R1;并且N以及n’各自独立的为0,1或者2。
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