[发明专利]吡咯烷鎓盐的制备方法有效
| 申请号： | 201080014739.8 | 申请日： | 2010-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN102388021A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | T·阿尔门丁格尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;C07D233/60;A61K9/14;A61K31/40 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
盐或两性离子形式的式I化合物的两步制备方法，其中R1和R2各自独立地是C3-C8-环烷基或C6-C10-芳基；R3和R4各自独立地是C1-C8-烷基。该方法将非对映异构体的相对比例变化减小到最低限度。 |
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| 搜索关键词： | 吡咯烷 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.盐或两性离子形式的式I的化合物的制备方法，![]()
其中R1和R2各自独立地是C3-C8-环烷基或C6-C10-芳基；且R3和R4各自独立地是C1-C8-烷基；该方法包含下列步骤：(a)使式II的化合物![]()
或其盐，其中R1和R2各自独立地是C3-C8-环烷基或C6-C10-芳基，与式III的化合物![]()
或其酯-形成衍生物反应，其中R3是C1-C8-烷基，以形成式IV化合物![]()
其中R1和R2各自独立地是C3-C8-环烷基或C6-C10-芳基且R3是C1-C8-烷基；和(b)使式IV的化合物，其中R1和R2各自独立地是C3-C8-环烷基或C6-C10-芳基且R3是C1-C8-烷基，与式V的化合物反应X-R4 (V)其中R4是C1-C8-烷基且X是离去基，以形成盐或两性离子形式的式I化合物，其中R1和R2各自独立地是C3-C8-环烷基或C6-C10-芳基；且R3和R4各自独立地是C1-C8-烷基。
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