[发明专利]中氮茚衍生物及其医药用途有效
申请号: | 201080014876.1 | 申请日: | 2010-03-30 |
公开(公告)号: | CN102365281A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
发明(设计)人: | 清水和夫;饭塚雅人;泷川靖 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P13/02;A61P13/12;A61P19/02;A61P19/06;A61P43/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供了可用作与血清尿酸值异常相关的疾病等的预防药或治疗药的化合物。也就是说,本发明涉及由式(I)所表示的、具有黄嘌呤氧化酶抑制活性并可用作与血清尿酸值异常相关的疾病的预防药或治疗药的中氮茚衍生物、或其前体药物或其盐等。在式中,环U表示芳基或杂芳基;R1表示卤素、羟基等;R2表示卤素、羟基、烷基、烷氧基、氟取代的烷基、氟取代的烷氧基等;m表示0至2;n表示0至3;R3表示氢、氟等。 | ||
搜索关键词: | 中氮茚 衍生物 及其 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.由式(I)表示的中氮茚衍生物、或其前体药物或其可药用盐:[化学式1]其中环U表示芳基或杂芳基;R1表示卤素原子、羟基、硝基、氨基或可以被氟原子取代的C1-6烷基;R2表示下列(1)至(7)任一种:(1)卤素原子(2)羟基;(3)氨基;(4)氨甲酰基;(5)氰基;(6)羧基;(7)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、单(二)C1-6烷基氨基、C2-7酰基、C2-7酰基氨基、单(二)C1-6烷基氨甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、单(二)C1-6烷基氨磺酰基、C1-6烷硫基、C2-6烯基C1-6烷氧基、C3-8环烷基、3-8元杂环烷基、C5-8环烯基、5-8元杂环烯基、C3-8环烷基氧基、C3-8环烷基氨基、C3-8环烷基C1-6烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基、C3-8环烷基C1-6烷基氨基、芳基、杂芳基、芳基氧基、芳基氨基、芳基羰基、芳基羰基氨基、芳基C1-6烷氧基、杂芳基氧基、杂芳基氨基、杂芳基羰基或杂芳基羰基氨基,其每个可以具有选自取代基组α的任何基团;m表示从0至2的整数,并且当m是2时,这些R1任选地彼此不同;n表示从0至3的整数,并且当n是2或3时,这些R2任选地彼此不同;并且当存在两个与中氮茚环中的相邻原子结合的R2,并且其独立地表示选自可以被氟原子取代的C1-6烷基和可以被氟原子取代的C1-6烷氧基的基团时,这两个R2任选地与中氮茚环中的结合原子一起形成5-8元环;R3表示氢原子、氯原子或氟原子;并且取代基组α包含氟原子、氯原子、羟基、氨基、羧基、氨甲酰基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和单(二)C1-6烷基氨基。
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