[发明专利]抗菌肽无效

专利信息
申请号: 201080015812.3 申请日: 2010-01-29
公开(公告)号: CN102369210A 公开(公告)日: 2012-03-07
发明(设计)人: R·霍夫曼;D·克纳珀;A·K·B·汉森 申请(专利权)人: AMP治疗学两合有限公司
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;A61K47/48
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 余颖
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及具有以下通式的肽或肽衍生物:Sub1-X1-D2-K3-P4-P5-Y6-L7-P8-R9-P10-X2-P12-P13-R14-X3-I16-P17/Y17-N18-N19-X4-Sub2,其中X1为非极性、疏水基团或带正电基团,D2为天冬酰胺或谷氨酰胺,K3、X2以及X4为带正电基团,X3为带正电基团、脯氨酸或脯氨酸衍生物;L7和I16为非极性、疏水基团,Y6和Y17为酪氨酸,R9和R14为精氨酸,N18和N19为天冬酰胺或谷氨酰胺,P4,P5,P8,P10,P12,P13,和P17为脯氨酸、羟基脯氨酸或其衍生物,其中可能有1个或2个选自D2,P4,P5,P8,P10,P12P13,P17和Y17的基团被任意基团取代和/或P13以及R14被置换,Sub1为游离或经修饰N末端,以及Sub2为游离或经修饰C末端。本发明进一步涉及所述肽和肽衍生物在医药中作为抗生素、在消毒或清洁剂作为防腐剂或在包装材料、药学研究或者在筛选方法中的应用。
搜索关键词: 抗菌
【主权项】:
一种肽或肽衍生物,其含有以下序列之一:Sub1‑X1‑D2‑K3‑P4‑P5‑Y6‑L7‑P8‑R9‑P10‑X2‑P12‑P13‑R14‑X3‑I16‑P17/Y17‑N18‑N19‑X4‑Sub2X1为具有非极性、疏水侧链或具有正净电荷或在生理条件下侧链带正电的残基;D2为天冬氨酸或谷氨酸残基,K3为带正净电荷或生理条件下侧链带正电的残基,优选赖氨酸或精氨酸,X2和X4彼此独立地选自带正净电荷或在生理条件下侧链带正电的残基;X3为带正净电荷或生理条件下侧链带正电的残基或脯氨酸或脯氨酸衍生物;L7选自具有非极性、疏水侧链的残基,优选亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸,I16选自具有非极性、疏水侧链的残基,优选亮氨酸、异亮氨酸、叔丁基甘氨酸和缬氨酸,Y6和Y17在各种情况下为酪氨酸,R9和R14在各种情况下为精氨酸,N18为天冬酰胺或谷氨酰胺,N19为天冬酰胺或谷氨酰胺或没有,P4、P5、P8、P10、P12、P13和P17彼此独立地选自脯氨酸和脯氨酸衍生物或羟基脯氨酸和羟基脯氨酸衍生物,Sub1为氨基酸X1的游离N末端或经修饰的N末端氨基;Sub2为C末端氨基酸的游离C末端羧基(‑COOH)或经修饰的C末端羧基。
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