[发明专利]阿托伐他汀邻位羟基内醚作为药物的用途无效
申请号: | 201080016151.6 | 申请日: | 2010-03-10 |
公开(公告)号: | CN102387799A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 德里克·琳达赛;彼得·杰克逊 | 申请(专利权)人: | 莱德克斯制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61P9/00;A61P9/10;A61P3/06 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及新型阿托伐他汀类似物的发现。更具体地,本发明涉及用于治疗通过抑制HMG-CoA还原酶可治疗的疾病状态的新型阿托伐他汀类似物。 | ||
搜索关键词: | 阿托伐 汀邻位 羟基 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.用于治疗通过酶3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的抑制可治疗的疾病状态的通式I化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:其中:R1、R4以及R2和R3中的一个独立地选自包含氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-4烷基芳基、杂环基和C1-4烷基杂芳基的基团;其它的R2和R3为-CONR9R10,其中R9和R10独立地选自包含氢、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、C1-4烷基芳基、杂芳基、C1-4杂芳基的基团;R5和R6独立地选自包含氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷酰基芳基、杂芳基、C1-6烷酰基杂芳基和C1-6烷基杂芳基的基团;通常条件是R5和R6均不是氢;R7和R8独立地选自包含H、C1-4烷基和卤素的基团;X为-(CRaRb)m(CRa=CRb)n(CRaRb)o,其中Ra和Rb独立地选自包含H、甲基、乙基和卤素的基团,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,条件是m+n+o不大于3;以及其中在化学可能的情况下,上述各个基团R1至R10可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自包含卤素、C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、羟基和氰基的基团。
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