[发明专利]降低前ADAM10分泌酶和/或β分泌酶水平的方法无效
申请号: | 201080016817.8 | 申请日: | 2010-04-14 |
公开(公告)号: | CN102395366A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | 金·尼古拉斯·格林;埃卡德·韦伯 | 申请(专利权)人: | 金·尼古拉斯·格林;全药工业株式会社 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;C07D235/02;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了降低个体中前ADAM 10和/或BACE蛋白的水平的方法,该方法包括向有需要的个体给予杂环化合物或其药物可接受的盐、水合物或前药。 | ||
搜索关键词: | 降低 adam10 分泌 水平 方法 | ||
【主权项】:
1.具有通式(I)的杂环化合物或其药物可接受的盐、水合物或前药在降低有需要的个体中的前ADAM10和/或BACE蛋白水平中的用途:
其中Rx为甲基或无;R1和R2均为独立地选自以下的一种或多种官能团:氢原子、卤原子、羟基、氨基、乙酰氨基、苄氨基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基、苄氧基、CH2-R5和-O-(CH2)n-R6;R3和R4为(i)独立地选自以下的一种或多种官能团:氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基、CH2-R5和-CH(R8)-R7;或(ii)R3和R4一起形成通式(IV)的螺环:
其中B可以为选自具有式(V)的多种结构单元中的一种或多种结构单元,
所述结构单元B在所述式(V)中用*标记的位置处结合形成螺环;并且R5为萘基、噻吩基或苯基,其可以被C1-C6烷基、卤原子或氰基取代;R6为乙烯基、C3-C8环烷基或苯基,且n为0或1;R7为选自以下的一种或多种官能团:乙烯基;乙炔基;苯基,其任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、1或2个卤原子、二C1-C6烷基氨基、氰基、硝基、羧基或苯基取代;苯乙基;吡啶基;噻吩基;和呋喃基;R8为氢原子或C1-C6烷基;并且R9为选自以下的一种或多种官能团:氢原子、卤原子、羟基、C1-C6烷氧基、氰基和三氟甲基。
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