[发明专利]作为组织蛋白酶抑制剂的脯氨酸衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中A，R¹-R⁶如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作药物。

主权项

1.一种式(I)化合物其中R¹是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，卤代烷基环烷基，苯基环烷基，卤代环烷基，苯基卤代烷基，卤代苯基环烷基，烷氧基羰基氨基环烷基，氰基烷基环烷基，卤代苯基烷基，吡啶基环烷基，氨基环烷基烷基，氨基羰基苯基环烷基，卤代烷基氧基苯基环烷基，烷基吡唑基苯基环烷基，双(卤代苯基)烷基，苯基环烷基，烷基苯基环烷基，卤代烷基苯基环烷基，卤代苯基二氧戊环，萘基环烷基，卤代吡啶基环烷基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，萘基二氧戊环，卤代-1H-吲唑基，卤代苯基羟基烷基，(卤代苯基)(烷氧基羰基氨基)烷基，烷基噻唑基环烷基，卤代嘧啶基烷基，(卤代苯基)(氨基)烷基，(卤代苯基)(卤代烷基氨基)烷基，卤代烷基吡唑基烷基，(卤代苯基)(烷氧基羰基哌啶基)，(卤代苯基)(吗啉基)烷基，卤代苯基卤代烷基，烷基苯基环烷基，羟基烷基环烷基，(卤代苯基)(烯基氨基)烷基，烷氧基卤代苯基环烷基，卤代萘基环烷基，卤代苯基氧基环烷基，苯基四氢吡喃基或R¹¹；A是-CH₂-，-CH₂CH₂-，羰基，-C(O)O-，-SO₂-或不存在；R²是氢，烷基，卤代烷基，环烷基，苯基，苯基烷基或苯基磺酰基烷基；或者A，R¹和R²一起形成-CH₂CH₂-，-CH₂CF₂CH₂-，-CH₂CH₂CH₂-，-CH₂CH₂CH₂CH₂-；-CH₂CH₂OCH₂-或-CH₂CH₂CH(CN)-；R³是烷基，羟基烷基，环烷基，苯基苯基烷基或取代的苯基，其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基，卤代烷基氧基，卤素，吡唑基，烷氧基吡唑基，咪唑基，苯并咪唑基，6-氧代-6H-哒嗪基，烷基-6-氧代-6H-哒嗪基，哌嗪基，N-烷基哌嗪基，哌啶基，二氟吡咯烷基，苯基咪唑基，氧代-吡咯烷基，氧代-唑烷基，吗啉基，氧代-吗啉基，氧代-吡啶基，2-氧代-2H-吡嗪基，二氟哌啶基，卤代烷基哌啶基，哌啶基烷氧基，氧杂环丁烷基氧基，烷基吡唑基，卤代吡啶基，烷基吡啶基，环烷基，环烷基烷基，卤代苯基，烷基羰基氨基环烷基烷基，卤代烷基哌嗪基，烷基氨基，烷氧基烷基哌嗪基，环烷基哌嗪基，六氢吡咯并[1，2-a]吡嗪基，5，6-二氢-8H-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪-7-基，烷基咪唑基，氮杂环丁烷基，环烷基哌嗪基，烷基咪唑基，烷氧基烷氧基，咪唑并[4，5-c]吡啶基，烷基哌嗪基，六氢-吡咯并[1，2-a]吡嗪基，卤代氮杂环丁烷基，嘧啶基和烯基氧基；R⁴是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基氧基，苯基，烷基苯基，卤代苯基，苯基氧基或卤代苯基氧基；R⁵和R⁶独立地选自氢，烷基，环烷基，烷基氧基，羟基烷基，卤代烷基，卤代烷基氧基，苯基和苯基烷基氧基；或者R⁵和R⁶与它们连接的碳原子一起形成环烷基，吡咯烷基或哌啶基；并且R¹¹是苯基，取代的苯基，四氢吡喃基，吡啶基，烷基吡啶基，卤代烷基吡啶基，氧杂环丁烷基，烷基氧杂环丁烷基，吡咯烷基，烷基吡咯烷基，嘧啶基，卤代烷基嘧啶基，烷基哌啶基，萘基，联苯基，卤代烷基-[1，3，4]噻二唑基，烷氧基羰基哌啶基，卤代-[1，2，4]噻二唑基，吡唑基或取代的吡唑基，其中取代的苯基和取代的吡唑基是各自被1至3个取代基取代的苯基和吡唑基，所述取代基独立地选自烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧基羰基，卤代苯基，卤代吡啶基，氧代二氢吡啶基，硝基，噻唑基，卤代烷基苯基，烷基苯基，苯基，烷基吡啶基，四氢吡喃基，哒嗪基，环烷基，苯基烷基，唑基，烷氧基苯基，喹啉基，烷基羰基氨基苯基，卤代烷氧基，烷基磺酰基，苯基烷氧基羰基哌啶基，哌啶基，噻喃基，二氧代噻喃基，吗啉基烷基和烷基咪唑基；或其药用盐。