[发明专利]制备布林唑胺的方法无效
| 申请号： | 201080018309.3 | 申请日： | 2010-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN102414192A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | A·拉玛克里什南;A·K·索尼;S·D·阿德奇卡里;K·S·劳;S·保罗;G·斯里尼瓦苏鲁 | 申请（专利权）人： | AZAD药物成分股份公司 |
| 主分类号： | C07D333/34 | 分类号： | C07D333/34;C07D513/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 瑞士沙*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及布林唑胺的制备和纯化，以及在这类方法中有用的新颖的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 布林唑胺 方法 | ||
【主权项】：
1.制备布林唑胺的方法，所述方法包括下述步骤：(a)使化合物(I)与磺化剂、尤其是亚硫酸盐反应，![]()
其中Ac(P)是乙酰基或掩蔽的，例如保护的或还原的乙酰基，得到化合物(II)![]()
其中Ac(P)如上所述，且M是阳离子，尤其是Na+，(b)使化合物(II)与3-甲氧基氨基丙烷反应，得到化合物(III)![]()
其中Ac(P)如上所述，(c)任选地，使化合物(III)与乙酰基保护剂、尤其是乙二醇反应，得到化合物(IV)![]()
其中AcP是掩蔽的，例如保护的或还原的乙酰基，尤其是![]()
(d)(i)使化合物(IV)与有机金属化合物反应，随后用SO2处理，并随后用羟胺-O-磺酸处理，得到化合物(V)![]()
其中AcP如上所述，(d)(ii)重构乙酰基，例如通过去保护或氧化化合物(V)，得到化合物(Va)：![]()
其中Ac是乙酰基，(e)使化合物(Va)与溴化剂、尤其是过溴溴化吡啶![]()
(PBP)反应，得到化合物(VI)![]()
(f)在碱性条件下，使化合物(VI)与还原剂、尤其是手性还原剂、更具体地是(+)-二-3-蒎基氯硼烷(DIPCI)反应，得到化合物(VII)![]()
(g)(i)将化合物(VII)转化成中间体(VIIa)，![]()
其中X是离去基团、尤其是磺酸酯基团，且(g)(ii)使化合物(VIIa)与乙胺反应，得到化合物(VIII)![]()
(h)任选地，纯化化合物(VIII)，以去除不希望的异构体以及其它杂质。
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