[发明专利]艾波度坦(MEN15596)和相关中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201080021722.5 | 申请日： | 2010-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN102428081A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | F·伯纳科尔斯;V·费迪;D·詹诺蒂 | 申请（专利权）人： | 梅尔西药品生物化学研究公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;A61K38/05;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 意大利巴尼*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： |
本发明涉及如下图中所示的合成产物艾波度坦的新方法，其由少数几个涉及低环境影响的试剂和溶剂的高产率步骤组成，特征在于两个部分即化合物(3)和(4)的偶联，其中(3)通过使6-甲基-2-苯并[b]噻吩甲酸(1)与1-氨基-α-α-环戊甲酸偶联，随后环化为 |
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| 搜索关键词： | 艾波度坦 men15596 相关 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备化合物艾波度坦的方法，![]()
该方法包括：a)通过下列步骤制备中间体(12)：![]()
a’)用三氟乙酸乙酯保护4-氨基甲基-哌啶(2)的伯胺，![]()
随后用4-甲酰基-四氢吡喃和硼烷还原胺化保护的4-氨基甲基-哌啶，然后在碱性介质中脱保护，得到中间体二胺(11)，![]()
b’)使二胺(11)与Boc-D-Phe反应，得到中间体(12)；或者通过下列步骤制备中间体(12)a”)使4-氨基甲基-哌啶(2)![]()
和Boc-D-Phe(OSu)反应，得到中间体(17)，![]()
b”)用4-甲酰基-四氢吡喃和硼烷还原胺化(17)，得到中间体(12)，b)将中间体(12)脱保护，得到(4)![]()
c)使(4)与化合物(3)反应![]()
从而获得终产物。
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