[发明专利]含有哒嗪磺胺衍生物的化合物、组合物和方法

摘要

本发明涉及用于治疗动物体内的疾病的组合物和方法，所述疾病对功能性囊性纤维化跨膜传导调节(CFTR)多肽的抑制起反应，所述方法包括将有效量的本文所定义的化合物(包括表1至表3中列举的那些化合物或式I至式III所包括的那些化合物)或其组合物给药于有此需要的哺乳动物，从而治疗所述疾病。本发明尤其涉及治疗腹泻和多囊肾疾病的方法。

主权项

1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或互变异构体：其中，n为1、2、3、4或5；L为化学键或由1至6个直链或支链共价连接的原子构成的连接体；R¹选自下列基团：氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、烷氧基、取代烷氧基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、杂芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基、环烷氧基、取代环烷氧基、环烯基、取代环烯基、环烯氧基、取代环烯氧基、杂环基、取代杂环基、杂环氧基、取代杂环氧基、芳氧基和取代芳氧基；或者R¹和L通过与其连接的原子连接在一起形成杂环或取代杂环；以及每个R独立地选自下列基团：氢、羟基、烷基、取代烷基、卤素、氨基、磺酰基氨基、氨基羰基、烷氧基和取代烷氧基，条件是至少一个R为磺酰基氨基或氨基羰基；其中，所述化合物表现出下列性质中的至少一种：a)在T84分析中IC₅₀小于30μM；b)在FRT分析中，在20μM的条件下抑制作用大于30％；或c)在T84分析中，在50μM的条件下抑制作用大于35％，条件是所述化合物的IC₅₀不大于30μM。