[发明专利]含有1,3,4-恶二唑衍生物的化合物、组合物和方法无效
申请号: | 201080026581.6 | 申请日: | 2010-04-20 |
公开(公告)号: | CN102802623A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | 迈克尔·杰弗里·尼尔·罗素;凯文·詹姆斯·多伊尔 | 申请(专利权)人: | 人类健康研究所 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41 |
代理公司: | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人: | 温旭;郝传鑫 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及用于治疗动物体内的疾病的组合物和方法,所述疾病对功能性囊性纤维化跨膜传导调节(CFTR)多肽的抑制起反应,所述方法包括将有效量的本发明定义的化合物(包括表1至表2中列举的那些化合物和式I至式IV所包括的那些化合物)或含有这些化合物的组合物给药于有此需要的哺乳动物,从而治疗所述疾病。本发明尤其涉及治疗腹泻和多囊肾疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 含有 恶二唑 衍生物 化合物 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或互变异构体:
其中,p是0、1、2或3;R独立地选自氢和烷基;R1选自下列基团:烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、烷氧基、取代烷氧基、杂芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基、环烷氧基、取代环烷氧基、环烯基、取代环烯基、环烯氧基、取代环烯氧基、杂环基、取代杂环基、杂环氧基、取代杂环氧基、芳氧基和取代芳氧基;R2选自下列基团:氢、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基;或者R1和R2通过与其连接的氮原子连接在一起形成杂环或取代杂环;R3、R4和R5分别独立地选自下列基团:氢、卤素、羟基、氨基羰基和磺酰基氨基;以及R6选自下列基团:氢、羟基、烷氧基和取代烷氧基;其中,所述化合物表现出下列性质中的至少一种:a)在T84分析中IC50小于30μM;b)在FRT分析中,在20μM条件下抑制作用大于30%;或c)在T84分析中,在50μM条件下抑制作用大于35%,条件是所述化合物的IC50不大于30μM。
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